[发明专利]具有二嗪结构的DPP-4抑制剂有效
申请号: | 201310642433.2 | 申请日: | 2013-12-02 |
公开(公告)号: | CN103626775A | 公开(公告)日: | 2014-03-12 |
发明(设计)人: | 张孝清;宋志春;包金远;蒋玉伟;臧海山 | 申请(专利权)人: | 南京华威医药科技开发有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/5377;A61P3/10 |
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地址: | 210046 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 结构 dpp 抑制剂 | ||
1.通式(I)结构所示的化合物及其药学上可接受的盐或其异构体:
其中:
Y代表O原子或者S原子;R代表三氟甲基或甲基;
X代表-OX1、-NHX2或者、或者
X1选自氢原子、取代或非取代的烷基;
X2选自芳基、杂芳基、烷基、氨基、烷基氨基,其中芳基、杂芳基、烷基进一步被一个或多个选自卤素、三氟甲基、氨基、烷基氨基、羟基、羟烷基、烷氧基、氰基、硝基、芳基和杂芳基的基团所取代;
Q为至少含有一个N原子的取代或非取代的4~8元杂环烷基,其中5~8元杂环内含有一个或多个N、O、S原子,并且4~8元杂环上进一步被一个或多个选自-C(O)X3、芳基、杂芳基或氰基的基团所取代;
X3选自芳基、杂芳基、烷基;
R1、R2分别独立地选自烷基。
2.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐或其异构体,其特征在于X1选自氢原子、C1-4烷基;X2选自苯基、吡啶基、C1-4烷基、-NH2,其中苯基、吡啶基、C1-4烷基进一步被一个或多个选自氟、氯、三氟甲基或-NH2的基团所取代;Q为取代或非取代的哌嗪基,所述的取代基选自-C(O)X3、苯基,其中X3为卤代苯基;R1、R2分别独立地选自C1-4烷基。
3.根据权利要求1~2任一项所述的化合物及其药学上可接受的盐或其异构体,其特征在于化合物选自:
其药学上可接受的盐或其异构体。
4.根据权利要求1中所述的化合物及其药学上可接受的盐或其异构体,其特征在于药学上可接受的盐是包含式(I)的化合物与有机酸或无机酸形成的盐。
5.一种药物组合物,该药物组合物包含治疗有效量的游离形式或可药用盐形式的权利要求1至3中任意一项所定义的化合物作为活性成分;一种或多种药用载体物质和/或稀释剂。
6.权利要求5的药物组合物,其为糖尿病,特别是非胰岛素依赖型糖尿病,以及其他与DPP-4相关的疾病的预防和/或治疗药物。
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