[发明专利]异腹胡蜂属昆虫蜂毒多肽有效部位及其抗心脑血栓用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体而言，本发明涉及一种异腹胡蜂属Polybia spp.昆虫中多肽有效部位的制备方法及医药用途。该有效部位是由异腹胡蜂属胡蜂的粗蜂毒以25KDa的透析膜透析，析出液经冷冻干燥或者减压浓缩干燥而得。本发明人经一系列动物体内外药理药效学实验发现，该多肽有效部位具有显著防治脑血栓生成、恢复脑瘫动物活动能力、减轻缺血性脑损伤的功效，可预期用于制备防治心脑血管疾病包括缺血性脑血管疾病和缺血性心血管疾病的药物、保健品、医疗器械和日化用品。

背景技术

心脑血管疾病是当今世界上威胁人类最严重的疾病之一，其发病率和死亡率已超过肿瘤而跃居世界第一。目前，全球有高血压患者6亿人，高血压患病率约10％。心脏病和中风等心脑血管疾病也是我国首位死亡原因。北京市卫生局披露，上世纪80年代后，北京地区心血管病和脑中风的发病率都呈明显上升的趋势，到2006年，心脑血管疾病占到居民总死亡原因的44%，已经成为北京居民的第一位杀手。2005年中国卫生部公布的资料显示：中国人口的总死亡率中心脑血管疾病死亡率高居首位，城市居民脑血管死亡率达21.2%，心脏病死亡率17.9%；而农村居民脑血管死亡率也达21.2%，心脏病死亡率11.8%。中国每年有将近300万人死于心血管疾病，每天有7000多人死于心血管疾病，大约每12秒钟倒下1位。近十几年35～55岁男性心肌梗死死亡增加速度最快。随着生活水平的提高和生活节奏的加快，心脑血管疾病现已进入窗口期，未来十年将爆发流行。

心脑血管疾病是两大类疾病的总称，它可分为心血管疾病和脑血管疾病。心血管疾病以冠心病为主，冠心病又称冠状动脉硬化性心脏病，是由于供应心肌血液的冠状动脉发生粥样硬化，使动脉血管变窄，心肌供血不足造成的；由于冠状动脉病变引起管腔狭窄或闭塞的临床症状，在时间长短、程度轻重上不尽相同，因此可表现为隐性心脏病、心绞痛、心肌梗塞、心肌硬化和心源性猝死等多种形式。脑血管病则是指脑血管破裂出血或血栓形成，引起的以脑部出血性或缺血性损伤症状为主要临床表现的一组疾病，俗称脑中风。

心脑血管疾病已成为危害人们生命和健康的“第一杀手”，具有“发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高、并发症多”之“四高一多”的特点。临床类型上分为（1）完全性卒中：发病后神经功能缺失症状较重较完全，常于数小时内（<6小时）达到高峰。（2）进展性卒中：发病后神经功能缺失症状在48小时内逐渐进展或呈阶梯式加重。（3）可逆性缺血性神经功能缺失（RIND）：发病后神经缺失症状较轻，持续24小时以上，但可于3周内恢复。

脑血管病具体而言，是指脑血管破裂出血或血栓形成，引起的以脑部出血性或缺血性损伤症状为主要临床表现的一组疾病，又称脑血管意外或脑卒中，俗称为脑中风，是当前三大致死疾病之一。临床流行病学资料显示，我国脑卒中发生率150万/年，死亡100万/年。据国外统计资料，脑血管病以缺血性为多见，脑梗塞占59.2%～85%。而脑出血除日本外，一般在20%以下。中国1984年农村调查新发完全性卒中280例，蛛网膜下腔出血占3.9%、脑出血占44.6%、脑血栓占46.4%、脑栓塞占2.5%、难以分型者占2.9%。由以上资料可看出缺血性脑血管疾病中脑血栓发病几率为最高。

目前，在针对脑血栓的治疗上，主要采用（1）超早期溶栓治疗：目的是溶解血栓，迅速恢复梗死区血流灌注，减轻神经元损伤；溶栓应在起病6小时内的治疗时间窗内进行才有可能挽救缺血半暗带。（2）抗凝治疗：目的在于防止血栓扩展和新血栓形成；常用药物有肝素、低分子肝素及华法林等；治疗期间应监测凝血时间和凝血酶原时间，还须备有维生素K、硫酸鱼精蛋白等拮抗剂，以便处理可能性的出血并发症。（3）脑保护治疗：可采用钙离子通道阻滞剂、镁离子、抗兴奋性氨基酸递质、自由基清除剂和亚低温治疗。（4）降纤治疗：通过降解血中纤维蛋白原，增强纤溶系统活性，抑制血栓形成；药物有：降纤酶、巴曲酶、安克洛酶和蚓激酶等。（5）抗血小板聚集治疗：发病后48小时内对无选择的急性脑梗死病人给予阿司匹林100～300毫克/天，可降低死亡率和复发率，但在进行溶栓及抗凝治疗时不要同时应用，以免增加出血的风险；其他抗血小板聚集剂如噻氯匹定、氯吡格雷等也可应用。（6）其他药物治疗：血管扩张剂可导致脑内盗血及加重脑水肿，宜慎用或不用；神经细胞营养剂包括三类：影响能量代谢类（急性期不宜使用）、影响氨基酸及多肽类、影响神经递质及受体类。