[发明专利]具有抗肿瘤活性的氯氧喹衍生物有效

专利信息
申请号: 201310652191.5 申请日: 2013-12-05
公开(公告)号: CN103864680A 公开(公告)日: 2014-06-18
发明(设计)人: 王子厚;曹日晖;张晓东;荣祖元;陈西敬;张训缨;黄汉源;李忠野;徐明;王忠奎;李键茹;任政华 申请(专利权)人: 王子厚
主分类号: C07D215/233 分类号: C07D215/233;C07D215/56;C07D215/22;C07D215/18;C07D215/20;C07D215/46;A61K31/47;A61K31/496;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100050 北京市西*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 具有 肿瘤 活性 氯氧喹 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物:

及其药学可接受的盐、溶剂合物、前药,其中

R1选自氢、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-C1-6烷基-苯基,其中所述的烷基、烯基、炔基和苯基可任选被卤素、硝基、氰基、羟基、-C1-6烷氧基、苯基取代;

R3选自氢、-CONHR31、-COOR32,其中所述R31和R32各自独立选自-C1-6烷基和-C1-6烷基氨基,其中所述氨基任选被1~2个-C1-6烷基取代;

R7选自卤素、-C1-6烷氧基、

2.权利要求1的化合物,其中R1选自氢、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C1-6烷基-苯基;例如,其中R1选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、烯丙基、丙烯基、苯甲基、苯丙基、正丁基。

3.权利要求1的化合物,其中其中R3选自氢、-COO-C1-4烷基、-CONH-C1-4烷基、-CONH-C1-4烷基-NH-C1-4烷基、-CONH-C1-4烷基-N(C1-4烷基)2;例如,其中R3选自氢、-COOCH2CH3

-CONH-(CH2)2-N(C2H5)2、-CONH-(CH2)3-N(C2H5)2、-CONH-(CH2)3-NH2

4.权利要求1的化合物,其中R7选自卤素、-C1-4烷氧基、例如,其中R7选自氟、氯、溴、甲氧基、

5.以下式II所示化合物

及其药学可接受的盐、溶剂合物、前药,其中

R4选自卤素(例如氯、氟、溴、碘)、-C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基)、-C1-6烷氧基(例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基)、-NH-C1-6烷基-N(C1-4烷基)2

R7选自卤素(例如氯、氟、溴、碘)、-C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基)、-C1-6烷氧基(例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基)、-C1-6烯基氧基(例如乙烯氧基、丙烯氧基、丁烯氧基)、-C1-6烷基-苯基、-C1-6烷基-卤代(例如氯、氟、溴、碘代)苯基。

6.以下式III所示化合物

及其药学可接受的盐、溶剂合物、前药,其中

Y是1至4个选自卤素的基团,例如Y是1-2个选自氟、氯、溴、碘的基团,例如Y是2个氯。

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