[发明专利]具有抗肿瘤活性的氯氧喹衍生物有效
申请号: | 201310652191.5 | 申请日: | 2013-12-05 |
公开(公告)号: | CN103864680A | 公开(公告)日: | 2014-06-18 |
发明(设计)人: | 王子厚;曹日晖;张晓东;荣祖元;陈西敬;张训缨;黄汉源;李忠野;徐明;王忠奎;李键茹;任政华 | 申请(专利权)人: | 王子厚 |
主分类号: | C07D215/233 | 分类号: | C07D215/233;C07D215/56;C07D215/22;C07D215/18;C07D215/20;C07D215/46;A61K31/47;A61K31/496;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 肿瘤 活性 氯氧喹 衍生物 | ||
1.式I化合物:
及其药学可接受的盐、溶剂合物、前药,其中
R1选自氢、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-C1-6烷基-苯基,其中所述的烷基、烯基、炔基和苯基可任选被卤素、硝基、氰基、羟基、-C1-6烷氧基、苯基取代;
R3选自氢、-CONHR31、-COOR32,其中所述R31和R32各自独立选自-C1-6烷基和-C1-6烷基氨基,其中所述氨基任选被1~2个-C1-6烷基取代;
R7选自卤素、-C1-6烷氧基、
2.权利要求1的化合物,其中R1选自氢、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C1-6烷基-苯基;例如,其中R1选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、烯丙基、丙烯基、苯甲基、苯丙基、正丁基。
3.权利要求1的化合物,其中其中R3选自氢、-COO-C1-4烷基、-CONH-C1-4烷基、-CONH-C1-4烷基-NH-C1-4烷基、-CONH-C1-4烷基-N(C1-4烷基)2;例如,其中R3选自氢、-COOCH2CH3、
-CONH-(CH2)2-N(C2H5)2、-CONH-(CH2)3-N(C2H5)2、-CONH-(CH2)3-NH2。
4.权利要求1的化合物,其中R7选自卤素、-C1-4烷氧基、例如,其中R7选自氟、氯、溴、甲氧基、
5.以下式II所示化合物
及其药学可接受的盐、溶剂合物、前药,其中
R4选自卤素(例如氯、氟、溴、碘)、-C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基)、-C1-6烷氧基(例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基)、-NH-C1-6烷基-N(C1-4烷基)2;
R7选自卤素(例如氯、氟、溴、碘)、-C1-6烷基(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基)、-C1-6烷氧基(例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基)、-C1-6烯基氧基(例如乙烯氧基、丙烯氧基、丁烯氧基)、-C1-6烷基-苯基、-C1-6烷基-卤代(例如氯、氟、溴、碘代)苯基。
6.以下式III所示化合物
及其药学可接受的盐、溶剂合物、前药,其中
Y是1至4个选自卤素的基团,例如Y是1-2个选自氟、氯、溴、碘的基团,例如Y是2个氯。
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