[发明专利]从藤黄中提取的抗肿瘤化合物及其制备方法与用途无效
申请号: | 201310654392.9 | 申请日: | 2013-11-28 |
公开(公告)号: | CN103664983A | 公开(公告)日: | 2014-03-26 |
发明(设计)人: | 萧伟;王振中;赵祎武;章晨峰;徐丰果;于丹;宋亚玲;张宏达 | 申请(专利权)人: | 江苏康缘药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D493/20 | 分类号: | C07D493/20;A61K31/352;A61P35/00;A61P35/02 |
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地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 藤黄 提取 肿瘤 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种式(1)化合物:
2.一种医药组合物,其包含治疗有效量的根据权利要求1所述的化合物,以及至少一种选自以下的医药学上可接受的非活性成分:医药学上可接受的稀释剂、医药学上可接受的赋形剂及医药学上可接受的载剂。
3.根据权利要求2所述的医药组合物,其中所述医药组合物是片剂、胶囊、注射用粉针剂、注射剂、滴丸剂和缓释片剂。
4.根据权利要求1至3中所述的化合物或医药组合物的用途,其用于制备用于治疗肿瘤疾病的药物。
5.根据权利要求4所述的用途,所述肿瘤疾病选自以下组成的群组:胃癌、前列腺癌、乳腺癌、白血病细胞和小鼠肉瘤细胞。
6.根据权利要求5所述的用途,所述肿瘤疾病为小鼠肉瘤。
7.一种制备根据权利要求1所述的化合物的方法,其包括以下步骤:
(1)取藤黄药材用乙酸乙酯提取,提取物经硅胶柱色谱分离,石油醚-乙酸乙酯梯度洗脱,得到11个组分A~K;
(2)弃去油脂组分及藤黄酸组分,经HPLC-PDA-MS分析,得到重点组分C;
(3)组分C再经硅胶柱色谱分离,乙腈梯度洗脱,每3min收集一个流分,合并第10份至第14份洗脱液,流速为8mL/min,得到流分C2;
(4)取C2经HPLC纯化,甲醇等度洗脱,得到式(1)化合物。
8.根据权利要求7所述的方法,其中所述步骤(1)中石油醚-乙酸乙酯按体积比50~0:1的比例进行梯度洗脱。
9.根据权利要求8所述的方法,其中所述石油醚-乙酸乙酯分为六个梯度进行洗脱,分别为50:1,10:1,5:1,2:1,1:1,0:1。
10.根据权利要求7所述的方法,其中所述步骤(3)中乙腈按浓度75%~100%的比例进行梯度洗脱。
11.如权利要求7所述的方法,其中所述步骤(4)中甲醇的浓度为60%~95%。
12.根据权利要求11所述的方法,其中所述甲醇的浓度为70%~90%。
13.根据权利要求12所述的方法,其中所述甲醇的浓度为85%。
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