[发明专利]一种含美沙拉嗪和N-乙酰半胱氨酸的复方栓剂及其制备方法

权利要求书

1.一种含美沙拉嗪和N-乙酰半胱氨酸的复方栓剂，包含有效量的微粉化的美沙拉嗪和N-乙酰半胱氨酸以及药学上可接受的载体组成。

2.根据权利要求1所述的复方栓剂，其特征在于：单位剂量的药物组合包含微粉化的美沙拉嗪200mg～1000mg，N-乙酰半胱氨酸50mg～250mg。

3.根据权利要求1所述的复方栓剂，其特征在于：药学上可接受的载体组成为基质、增溶剂、吸收促进剂、增塑剂、润滑剂。

4.根据权利要求3所述的复方栓剂，其特征在于：栓剂的基质选自聚乙二醇400，聚乙二醇4000，甘油，明胶，聚氧乙烯40，泊洛沙姆的一种或多种；优选聚乙二醇400与泊洛沙姆的组合；

所述的增溶剂选自聚甘油单油酸酯、聚乙二醇-12羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯(氢化)蓖麻油缩合物、蔗糖酯、十二烷基硫酸钠、吐温中的一种或多种；

所述的吸收促进剂选自聚乙二醇甘油酯、EDTA及其盐、柠檬酸及其盐、胆酸及其盐、(亚)油酸及其盐、薄荷脑、β-环糊精中的一种或多种；

所述的增塑剂选自吐温-85、脂肪酸甘油酯、蓖麻油、甘油或丙二醇中的一种或多种；

所述的润滑剂选自油脂性基质的软肥皂、甘油和乙醇制成的润滑剂，及用于亲水性基质的液状石蜡、植物油的一种或多种。

5.根据权利要求3所述的复方栓剂，其特征在于：载体组成中基质所占的重量比为：50-90；增溶剂所占的重量比为：2-15；吸收促进剂所占的重量比为：0.5-3；增塑剂重量比为：1-3；润滑剂：0.5-3。

6.一种微粉化的美沙拉嗪和N-乙酰半胱氨酸的复方栓剂的制备方法，包括下述工序：

①按所用栓模的量计算出所需主药及基质的量，将处方量的基质在水浴上加热溶化(温度根据基质熔点而定)；

②美沙拉嗪进行微粉化，过300目筛备用。其余固态辅料均过80目筛；

③将处方量的美沙拉嗪和N-乙酰半胱氨酸加入溶化的基质中并混合，使药物均匀分散在基质中；

④趁热倾入冷却并涂有增溶剂、吸收促进剂、增塑剂以及润滑剂的栓模中至稍有溢出模口为度，待冷却凝固后，用刀削去溢出部分，推出栓剂，晾干，即得。

7.根据权利要求6中所述的制备方法：其特征在于：美沙拉嗪微粉化的方法为机械研磨、超临界流体微粉化制备技术、低温冷冻喷淋技术和水溶液蒸发沉积技术中的一种，优选超临界流体微粉化制备技术。