[发明专利]N-苯基内酰胺及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201310655855.3 | 申请日： | 2013-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN103641773A | 公开（公告）日： | 2014-03-19 |
| 发明（设计）人： | 叶凤起;陆修伟;刘涛;马苏旺 | 申请（专利权）人： | 浙江永宁药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/76 | 分类号： | C07D211/76;C07C233/15;C07C231/02 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人： | 朱莹莹 |
| 地址： | 318020 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基 内酰胺 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.式(I)所示的N-苯基内酰胺的制备方法，
所述的方法包括将式（II）所示的苯胺与式（III）所示的5-卤戊酰氯通过酰胺化反应和环合反应两步制备式（I）所示的N-苯基内酰胺，其中所述的酰胺化反应过程是在吡啶的参与下进行的；所述的环合反应过程在强碱存在下进行的；
其中，M是卤素；
X是吸电子基团；
X是指在苯环的任何位置的单取代。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的X是苯环上和氨基的对位取代。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述的X是硝基。
4.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：酰化反应在无水非质子极性有机溶剂中进行。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：所述的无水非质子极性有机溶剂是二氯甲烷。
6.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述的环合反应的强碱为有机铵、金属有机碱或无机碱，碱的用量为式（II）所示的苯胺的等量或过量。
7.式（IV）所示的化合物的合成方法，
包括将式（II）所示的苯胺与式（III）所示的5-卤戊酰氯在吡啶的存在下进行酰化反应：
其中，M是卤素；
X是吸电子基团；
所示结构中，X是指在苯环的任何位置的单取代。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于：所述的X是指苯环上和氨基对位的取代。
9.根据权利要求7或8所述的方法，其特征在于：所述的M是氯或溴；所述的X是硝基。
10.根据权利要求7或8所述的方法，其特征在于：所述的式（II）所示的苯胺和式（III）所示的5-卤戊酰氯的摩尔比为1:1-2。
11.根据权利要求10所述的方法，其特征在于：的式（II）所示的苯胺和式（III）所示的5-卤戊酰氯的摩尔比为1:1。
12.根据权利要求7或8所述的方法，其特征在于：所述的式（II）所示的苯胺和吡啶的摩尔比为1:1-10。
13.权利要求12所述的方法，其特征在于：所述的式（II）所示的苯胺和吡啶的摩尔比为1:1-3。
14.根据权利要求7或8所述的方法，其特征在于：所述的反应在无水非质子极性有机溶剂中进行。
15.根据权利要求14所述的方法，其特征在于：所述的无水非质子极性有机溶剂是二氯甲烷。
16.根据权利要求14所述的方法，其特征在于：所述的酰化反应温度为-10℃～溶剂回流温度。
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