[发明专利]含有哌嗪结构的2,2-二甲基色满酮类化合物及其类似物的医药用途

权利要求书

1.一种式(Ⅰ)的含有哌嗪结构的2,2-二甲基色满酮类化合物及其类似物，其前体药物和药物活性代谢物以及上述化合物的立体异构体及其药学上可接受的盐：

其中X独立地选自CH₂或者C=O；当Y选自CH₂时；Ar独立地选自由C₁-C₄烷基、羟基、C₁-C₄烷氧基、硝基、卤素取代或未取代的苯基，n限定为0至3的整数；

或X独立地选自CH₂或者C=O；当Y选自C=O时，Ar独立地选自由C₁-C₄烷基、羟基、C₁-C₄烷氧基、硝基、卤素取代或未取代的苯基；n为1至3的整数。

2.权利要求1所述的式(Ⅰ)的含有哌嗪结构的2,2-二甲基色满酮类化合物及其类似物，其前体药物和药物活性代谢物，以及上述化合物的立体异构体及其药学上可接受的盐：

其中X独立地选自CH₂或者C=O；当Y选自CH₂时；Ar独立地选自由甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、氟、氯、溴取代或未取代的苯基；n限定为0至3的整数；

或X独立地选自CH₂或者C=O；当Y选自C=O时，Ar独立地选自由甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、硝基、氟、氯、溴取代或未取代的苯基；n为1至3的整数。

3.权利要求1所述的式(Ⅰ)的含有哌嗪结构的2,2-二甲基色满酮类化合物及其类似物，其前体药物和药物活性代谢物，以及上述化合物的立体异构体及其药学上可接受的盐,选自:

7-{3-[4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪基]丙氧基}-2,2-二甲基-4-色满酮;

7-{3-[4-(3-氯-4-氟苯基)哌嗪]丙氧基}-2,2-二甲基-4-色满酮;

7-{3-[4-(3-氯-4-甲基苯基)哌嗪]丙氧基}-2,2-二甲基-4-色满酮;

7-{3-[4-(2-甲基-3-氯苯基)哌嗪]丙氧基}-2,2-二甲基-4-色满酮;

7-{3-[4-(3-氟苯基)哌嗪]丙氧基}-2,2-二甲基-4-色满酮。

4.一种药用组合物，其特征在于:该组合物含有效量权利要求1-3任何一项中的化合物或药学上可接受的盐，及药学上可接受的载体。

5.权利要求1-3任何一项所述的化合物及其类似物，其前体药物和药物活性代谢物，以及上述化合物的立体异构体及其药学上可接受的盐或权利要求4所述的药用组合物在制备防治与血小板聚集有关的疾病的药物中的应用。

6.如权利要求5所述的应用，其特征在于，所述与血小板聚集有关的疾病包括血栓，动脉硬化疾病的原发性动脉血栓并发症，动脉粥样硬化疾病干预的血栓并发症，手术或机械损伤的血栓并发症，机械性诱导的血小板活化，分流堵塞，血管损伤和炎症继发性的血栓，静脉血栓，冠状动脉血栓，动脉粥样硬化和动脉硬化，动脉或静脉在溶纤维蛋白治疗后的重新阻塞，与体外循环有关的血小板粘附，与溶栓治疗有关的血栓并发症，与冠状和其它血管成形术有关的血栓并发症，或与冠状动脉分流术有关的血栓并发症。

7.如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述血栓是因不稳定性心绞痛、冠状动脉血管成形术和心肌梗塞所引起；所述动脉硬化的原发性动脉血栓并发症是指血栓性中风、周围血管疾病和没有血栓溶解的心肌梗塞所引起；所述动脉粥样硬化疾病干预的血栓并发症是指血管成形术、动脉内膜切除术、支架旋转、冠状和其它血管移植手术所引起；所述手术或机械损伤的血栓并发症是指手术或偶然创伤后的组织补救，重建性手术，和“还原性”手术所引起；所述机械性诱导的血小板活化是指导致微血栓的心肺分流术和血制品储藏所引起；所述分流堵塞是因肾透析和血浆置换所引起；所述血管损伤和炎症继发性的血栓是因血管炎、动脉炎、肾小球肾炎和器官移植排斥所引起；所述静脉血栓形成是因深静脉血栓，静脉栓塞疾病，血小板增多症、红细胞增多症以及偏头痛所引起；所述冠状动脉血栓因不稳定性心绞痛、冠状动脉血管成形术和急性心肌梗塞所引起；所述动脉粥样硬化和动脉硬化是指动脉粥样硬化、短暂性局部缺血发作和中风、周围血管疾病、动脉血栓、栓塞、以及血管成形术、颈动脉内膜切除术和血管移植吻合术后的再狭窄或突然闭合所引起。