[发明专利]一种顺式六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇的制备方法有效
| 申请号： | 201310672735.4 | 申请日： | 2013-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN103664976B | 公开（公告）日： | 2015-11-04 |
| 发明（设计）人： | 叶伟平;徐俊烨;黄志宁;肖诗华;吴鸿翔;张敏杰;陈飞 | 申请（专利权）人： | 惠州市莱佛士制药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;B01J31/02;C12P41/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 赵瑾 |
| 地址： | 516081 广东省惠*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 顺式 呋喃 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种顺式六氢呋喃并[2,3- b]呋喃-3-醇的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
在氮气保护下，在含有手性恶唑硼烷正离子(7)的有机溶剂中分别加入羟基乙醛二聚体(3)和2,3-二氢呋喃(2)进行反应，反应后滴入淬灭剂后得到所述顺式六氢呋喃并[2,3- b]呋喃-3-醇；其中手性恶唑硼烷正离子(7)中的R、Ar1、Ar2为苯基、各种烷基取代的苯基。
2.根据权利要求1所述的一种顺式六氢呋喃并[2,3- b]呋喃-3-醇的制备方法，其特征在于：所述羟基乙醛二聚体(3)和手性恶唑硼烷正离子(7)的摩尔比为1:0.05～1。
3.根据权利要求1所述的一种顺式六氢呋喃并[2,3- b]呋喃-3-醇的制备方法，其特征在于：所述羟基乙醛二聚体(3)和2,3-二氢呋喃(2)的摩尔比为2～20:1。
4.根据权利要求1所述的一种顺式六氢呋喃并[2,3- b]呋喃-3-醇的制备方法，其特征在于：所述反应温度为-78℃～-10℃；反应时间为15h～48h。
5.根据权利要求1所述的一种顺式六氢呋喃并[2,3- b]呋喃-3-醇的制备方法，其特征在于：所述淬灭剂为有机弱碱溶剂、无机弱碱水溶液中的至少一种。
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