[发明专利]硝基苯基烷酸与碱性抗肿瘤药物连接的前体药物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201310672805.6 申请日: 2013-12-12
公开(公告)号: CN103736099B 公开(公告)日: 2017-05-24
发明(设计)人: 张烜;宋平;张强 申请(专利权)人: 北京大学
主分类号: A61K47/54 分类号: A61K47/54;A61K31/337;A61K31/704;C07D305/14;C07H15/252;C07H1/00;C07F15/00;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京万象新悦知识产权代理事务所(普通合伙)11360 代理人: 贾晓玲
地址: 100191*** 国省代码: 北京;11
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 硝基 苯基 碱性 肿瘤 药物 连接 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种抗肿瘤前体药物,结构式如下:

2.权利要求1所述的抗肿瘤前体药物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:将紫杉醇溶解于溶剂中,加入催化剂和脱水剂,搅拌下,再加入3-(2-硝基苯基)丙酸,搅拌反应;取上述反应所得物料,室温下氮气吹干或减压真空干燥,得前体药物粗品;将所得物料以少量溶剂溶解后经薄层分析法分离,所得产物条带用提取溶剂充分溶解后,抽滤,滤液经室温下氮气吹干或减压真空干燥,得到所述的前体药物。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:紫杉醇与3-(2-硝基苯基)丙酸原料的投料摩尔比为1:0.1-10;紫杉醇与催化剂的摩尔比为1:0.1~10;紫杉醇与脱水剂的摩尔比为1:0.1~10。

4.根据权利要求2或3所述的制备方法,其中反应温度为室温至80℃;和/或所述反应在室内条件或氮气保护下;和/或反应时间为2-144小时。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其中反应温度为室温;和/或所述反应在氮气保护下反应。

6.根据权利要求1所述的抗肿瘤前体药物或权利要求2-5任一项制备的抗肿瘤前体药物在制备抗肿瘤药物的用途。

7.根据权利要求6所述的用途,所述的肿瘤选自卵巢癌、乳腺癌、肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤、白血病、子宫癌。

8.根据权利要求7所述的用途,所述的肿瘤选自头颈部癌。

9.根据权利要求8所述的用途,所述头颈部癌为颈部鼻咽癌。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京大学,未经北京大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201310672805.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top