[发明专利]硝基苯基烷酸与碱性抗肿瘤药物连接的前体药物及其制备方法有效
申请号: | 201310672805.6 | 申请日: | 2013-12-12 |
公开(公告)号: | CN103736099B | 公开(公告)日: | 2017-05-24 |
发明(设计)人: | 张烜;宋平;张强 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
主分类号: | A61K47/54 | 分类号: | A61K47/54;A61K31/337;A61K31/704;C07D305/14;C07H15/252;C07H1/00;C07F15/00;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京万象新悦知识产权代理事务所(普通合伙)11360 | 代理人: | 贾晓玲 |
地址: | 100191*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 硝基 苯基 碱性 肿瘤 药物 连接 及其 制备 方法 | ||
1.一种抗肿瘤前体药物,结构式如下:
2.权利要求1所述的抗肿瘤前体药物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:将紫杉醇溶解于溶剂中,加入催化剂和脱水剂,搅拌下,再加入3-(2-硝基苯基)丙酸,搅拌反应;取上述反应所得物料,室温下氮气吹干或减压真空干燥,得前体药物粗品;将所得物料以少量溶剂溶解后经薄层分析法分离,所得产物条带用提取溶剂充分溶解后,抽滤,滤液经室温下氮气吹干或减压真空干燥,得到所述的前体药物。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:紫杉醇与3-(2-硝基苯基)丙酸原料的投料摩尔比为1:0.1-10;紫杉醇与催化剂的摩尔比为1:0.1~10;紫杉醇与脱水剂的摩尔比为1:0.1~10。
4.根据权利要求2或3所述的制备方法,其中反应温度为室温至80℃;和/或所述反应在室内条件或氮气保护下;和/或反应时间为2-144小时。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其中反应温度为室温;和/或所述反应在氮气保护下反应。
6.根据权利要求1所述的抗肿瘤前体药物或权利要求2-5任一项制备的抗肿瘤前体药物在制备抗肿瘤药物的用途。
7.根据权利要求6所述的用途,所述的肿瘤选自卵巢癌、乳腺癌、肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤、白血病、子宫癌。
8.根据权利要求7所述的用途,所述的肿瘤选自头颈部癌。
9.根据权利要求8所述的用途,所述头颈部癌为颈部鼻咽癌。
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