[发明专利]9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物

权利要求书

1.9-硝基喜树碱-环糊精包合物，其特征在于：含有活性成分9-硝基喜树碱和包合剂β-环糊精或者其衍生物，其中活性成分9-硝基喜树碱和包合剂β-环糊精或者其衍生物的分子摩尔比为1：30~200，其中包合剂β-环糊精的衍生物是选自羟丙基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、2,6-二甲基-β-环糊精、2,3,6-三甲基-β-环糊精、2,6-二乙基-β-环糊精，2,3,6-三乙基-β-环糊精或麦芽糖基-β-环糊精。

2.如权利要求1所述9-硝基喜树碱-环糊精包合物，其特征在于：所述活性成分9-硝基喜树碱和包合剂β-环糊精或者其衍生物的分子摩尔比为1：120~180。

3.如权利要求1所述9-硝基喜树碱-环糊精包合物，其特征在于：所述活性成分9-硝基喜树碱和包合剂β-环糊精或者其衍生物的分子摩尔比为1：120。

4.如权利要求1~3中任一项所述9-硝基喜树碱-环糊精包合物，其特征在于：所述包合剂β-环糊精的衍生物是羟丙基-β-环糊精。

5.如权利要求1~3中任一项所述9-硝基喜树碱-环糊精包合物，其特征在于采用饱和水溶液法制备，具体步骤如下：

（1）将9-硝基喜树碱制成丙酮饱和溶液；

（2）按照相应分子摩尔配比称取环糊精或者其衍生物，并溶于水中制成环糊精溶液；

（3）将9-硝基喜树碱丙酮饱和溶液缓慢逐滴滴加到环糊精溶液中，并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发得混悬液；

（4）将制得的混悬液离心，取上清液进行冷冻干燥得9-硝基喜树碱-环糊精包合物粉末。

6.如权利要求4所述9-硝基喜树碱-环糊精包合物，其特征在于采用饱和水溶液法制备，具体步骤如下：

（1）将9-硝基喜树碱制成丙酮饱和溶液；

（2）按照相应分子摩尔配比称取环糊精或者其衍生物，并溶于水中制成环糊精溶液；

（3）将9-硝基喜树碱丙酮饱和溶液缓慢逐滴滴加到环糊精溶液中，并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发得混悬液；

（4）将制得的混悬液离心，取上清液进行冷冻干燥得9-硝基喜树碱-环糊。

7.一种制备权利要求1~6中任一项所述9-硝基喜树碱-环糊精包合物的方法，包括如下步骤：

（1）将9-硝基喜树碱制成丙酮饱和溶液；

（2）按照相应分子摩尔配比称取环糊精或者其衍生物，并溶于水中制成环糊精溶液；

（3）将9-硝基喜树碱丙酮饱和溶液缓慢逐滴滴加到环糊精溶液中，并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发得混悬液；

（4）将制得的混悬液离心，取上清液进行冷冻干燥得9-硝基喜树碱-环糊精包合物粉末。

8.如权利要求7所述9-硝基喜树碱-环糊精包合物的制备方法，其特征在于：步骤（2）中所述环糊精溶液的体积为9-硝基喜树碱丙酮饱和溶液的40%~60%。

9.如权利要求7或8所述9-硝基喜树碱-环糊精包合物的制备方法，其特征在于：所述包合剂β-环糊精的衍生物是羟丙基-β-环糊精，且其浓度为0.507mmol/mL；步骤（3）中所述磁力搅拌温度为60℃；步骤（3）总经历时间，即包合时间为2h。

10.一种药物组合物，其特征在于：含有如权利要求1~6中任一项所述9-硝基喜树碱-环糊精包合物和药学上可接受的赋形剂。