[发明专利]一种叶酸靶向的纳米粒,其用途以及合成和检测方法有效

专利信息
申请号: 201310674971.X 申请日: 2013-12-11
公开(公告)号: CN103638528A 公开(公告)日: 2014-03-19
发明(设计)人: 龚仁敏;郭琼;王建婷 申请(专利权)人: 安徽师范大学
主分类号: A61K47/36 分类号: A61K47/36;A61K47/28;A61K9/51;A61K31/704;A61P35/00;C08B37/04;G01N15/00;G01N15/02
代理公司: 芜湖安汇知识产权代理有限公司 34107 代理人: 马荣
地址: 241000 安徽省*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 一种 叶酸 靶向 纳米 用途 以及 合成 检测 方法
【权利要求书】:

1.一种叶酸靶向的纳米粒,其特征在于,其为以植物甾醇作为疏水部分,海藻酸钠作为亲水部分,将叶酸偶联在纳米粒中构建的植物甾醇-海藻酸钠纳米粒。

2.如权利要求1所述叶酸靶向的纳米粒的用途,其特征在于,用作药物载体。

3.如权利要求2所述叶酸靶向的纳米粒的用途,其特征在于,作为抗肿瘤药物载体。

4.如权利要求1所述叶酸靶向的纳米粒的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)将植物甾醇和海藻酸钠聚合成核壳式的结构;

(2)将叶酸偶联于其上,形成叶酸靶向的纳米粒。

5.如权利要求4所述叶酸靶向的纳米粒的合成方法,其特征在于,步骤(1)中通过二环己基碳二亚胺(DCC)/4-二甲氨基吡啶(DMAP)介导的酯化反应将植物甾耦合在海藻酸钠分子上。

6.如权利要求4或5所述叶酸靶向的纳米粒的合成方法,其特征在于,步骤(2)中通过二环己基碳二亚胺(DCC)/4-二甲氨基吡啶(DMAP)介导的酯化反应将叶酸耦合在聚合物分子上。

7.如权利要求6所述叶酸靶向的纳米粒的合成方法,其特征在于,自组装的纳米粒可在水介质中用探针声波降解法制备,形成粗糙的球形结构。

8.如权利要求1所述叶酸靶向的纳米粒的检测方法,其特征在于,包括如下步骤:

a.利用傅里叶红外光谱学(FTIR)和荧光光谱学实验对其结构进行检测;

b.用透析法制备包载阿霉素的纳米粒,用透射电镜对纳米粒的粒径和形态进行检测;

c.进行纳米粒临界聚集浓度的测定;

d.进行阿霉素载药、释药实验;

e.在体外进行细胞摄取和毒性检测以及叶酸竞争实验;

f.进行体内外抗肿瘤效应检测。

9.如权利要求8所述叶酸靶向的纳米粒的检测方法,其特征在于,步骤a中,纳米粒子和海藻酸钠的红外光谱学检测(FTIR)采用KBr压片法测定纳米粒子和壳聚糖样品的红外光谱;纳米粒子的荧光光谱学检测采用芘作为疏水探针,采用荧光光谱学检测纳米粒子的自聚合行为,检测其临界聚集浓度。

10.如权利要求8或9所述叶酸靶向的纳米粒的检测方法,其特征在于,步骤b中将制备得到的纳米粒溶液滴于载有碳膜的铜网上,用滤纸吸干表面液体,用2%的磷钨酸(pH6.0)负染,室温下自然干燥后在透射电镜下对纳米粒的形态进行观察。

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