[发明专利]一种卡格列净的口服固体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种卡格列净口服固体药物组合物，含有卡格列净和药用辅料，其中，卡格列净为无定型形态，其颗粒平均粒径为2.5～30µm，所述药用辅料包括填充剂和崩解剂，其中，所述填充剂为微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉、甘露醇、淀粉或者它们的任意混合物，其重量为组合物重量的30%~75%，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮或者它们的任意混合物，其重量为组合物重量的3%~10%，所述组合物为片剂，所述组合物通过干法制粒制得。

2.根据权利要求1所述的组合物，所述填充剂为微晶纤维素、乳糖或它们的任意混合物，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。

3.根据权利要求1所述的组合物，卡格列净的重量为组合物重量的12%~60%。

4.根据权利要求1所述的组合物，卡格列净的含量为50~300mg。

5. 根据权利要求4所述的组合物，卡格列净的含量为100~300 mg。

6.根据权利要求1所述的组合物，所述药用辅料还进一步包含选自下列中的一种或多种表面活性剂：十二烷基硫酸钠、聚山梨酯、脂肪酸山梨坦、泊洛沙姆和聚氧乙烯蓖麻油。

7.一种制备权利要求1所述组合物的方法，包括以下步骤：

a）将无定型卡格列净微粉化，获得平均粒径为2.5～30µm的颗粒；

b）将卡格列净与含有填充剂和崩解剂的药用辅料混合均匀；

c）制粒；

d）加入润滑剂混合均匀，压片，得卡格列净片。