[发明专利]一种穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，特别涉及一种穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉及其制备方法。

背景技术

穿心莲内酯，又称穿心莲乙素，是从爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物，是中药穿心莲的主要有效成分之一，其口味极苦，人们通常称之为“苦中之王”，易溶于乙醇、丙酮、吡啶，微溶于水和氯仿，几乎不溶于乙醚。穿心莲内酯，分子式为C₂₀H₃₀O₅，分子量350.44，具有式I所示结构：

研究发现穿心莲内酯具有抗菌、抗病毒、解热、抗炎、免疫调节、抗癌、抗血小板聚集、抑制急性早幼粒细胞白血病细胞生长、治疗心脑血管疾病和保肝利胆等多种药理活性。临床上，穿心莲内酯被用于防治钩端螺旋体病、脑膜炎、肺炎、菌痢和上呼吸道感染等，尤其对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾具有特殊疗效，被誉为天然抗生素药物。在兽医临床上，穿心莲常被用于家禽和牲畜的呼吸道疾病以及病毒性疾病的防治中，例如，鸡传染性喉气管炎、雏鸡白痢、伤寒和霍乱等；猪白痢、猪肺炎、仔猪水肿病、细菌性肠炎等；以及牛羊反刍动物因混合感染引起的前胃滞缓、瘤胃积食及膨胀、胃扩张、反刍无力等。研究证实，穿心莲的这些应用主要是其中穿心莲内酯的作用，所以穿心莲内酯具有很高的兽用价值。但是由于穿心莲内酯水溶性差，几乎不溶于水及其他水性介质，因而限制了其应用。尽管目前市场上存在穿心莲内酯片、分散片、滴丸、胶囊和软胶囊剂型，但是这些剂型给药不方便，并不适合兽用，所以目前尚未有穿心莲内酯兽用制剂。

为了让穿心莲内酯在家禽、畜牧养殖以及宠物饲养方面得到更好的应用，开发研制一种水溶性好、适用于不同数量动物群、使用方便的穿心莲内酯新剂型是十分必要的。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉及其制备方法。该穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉显著提高了穿心莲内酯在水中的分散性，可以用于制备多种穿心莲内酯制剂。

为了实现本发明的发明目的，本发明采用如下的技术方案：

本发明提供了一种穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉，其包含如下重量份的原辅料：

本发明提供的穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉是指应用固体分散技术制备获得的可湿性粉剂，该穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉既具有部分固体分散剂的特性，又具有可湿性粉剂的特性。通过对其中的辅料种类、辅料用量进行筛选获得了合适的配方，显著提高了穿心莲内酯在水中的分散性，实验结果显示该穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉可以制成多种穿心莲内酯制剂，使用方便，适合兽用，更有利于穿心莲内酯在家禽、畜牧养殖以及宠物饲养中的推广和应用。

优选地，本发明提供的穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉包含如下重量份的原辅料：

在本发明的一些实施例中，本发明提供的穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉包含如下重量份的原辅料：

在本发明的另外一些实施例中，本发明提供的穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉包含如下重量份的原辅料：

在本发明的另外一些实施例中，本发明提供的穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉中的原辅料还包括药学上可接受的甜味剂、药学上可接受的苦味掩蔽剂、药学上可接受的苦味抑制剂中的一种或者两者以上的混合物。

穿心莲内酯口味极苦，适口性差，所以在其中添加药学上可接受的甜味剂、药学上可接受的苦味掩蔽剂、药学上可接受的苦味抑制剂中的一种或者两者以上的混合物能够掩蔽其苦味，改善其适口性，避免猪等嗅觉灵敏的动物在给药时的换料应激反应。实验结果表明，本发明提供的穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉在饮水给药过程中没有产生换料应激反应，不影响病猪的采食量。

在本发明的一些实施例中，本发明提供的穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉包含如下重量份的原辅料：

在本发明的另外一些实施例中，本发明提供的穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉包含如下重量份的原辅料：

在本发明的另外一些实施例中，本发明提供的穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉包含如下重量份的原辅料：

在本发明的另外一些实施例中，本发明提供的穿心莲内酯组合物可湿性固体分散粉包含如下重量份的原辅料：