[发明专利]肠溶缓释微丸或颗粒的固体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种肠溶缓释微丸或颗粒的固体制剂，其特征在于，所述制剂包括含药丸芯及一种或多种功能衣层，所述丸芯中的活性成分是非诺贝特酸或其盐，所述制剂单位剂量中的非诺贝特含量为15～75%，优选为20～60%。

2.如权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，所述含药丸芯还包含至少一种药学可接受的赋形剂，所述赋形剂选自填充剂、润滑剂、助流剂、崩解剂、粘合剂、保湿剂中的一种或多种；优选的，所述赋形剂选自蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、羟丙纤维素、乳糖、羟丙甲纤维素、聚维酮、交联聚维酮和羧甲基淀粉钠中的一种或多种。

3.如权利要求2所述的固体制剂，其特征在于，所述丸芯包含非诺贝特胆碱盐、乳糖、微晶纤维素和交联聚维酮；优选的，所述丸芯中非诺贝特胆碱盐、乳糖、微晶纤维素和交联聚维酮的重量比为20:3-10:6-15:1，更优选20:10:15:1或60:10:20:3。

4.如权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，所述功能衣层包含但不限于掩味衣层、隔离层、缓释层、防潮层、肠溶层和着色层。

5.如权利要求4所述的固体制剂，其特征在于，所述功能衣层包含隔离层、缓释层和肠溶层；优选的，所述缓释层包含醋酸纤维素邻苯二甲酸酯、醋酸纤维素琥珀酸酯、羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯、丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯共聚物，甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散体，（甲基）丙烯酸乙酯和（甲基）丙烯酸甲酯共聚物，乙基纤维素中的一种或多种；所述肠溶层包含羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯，醋酸纤维素邻苯二甲酸酯、醋酸纤维素琥珀酸酯、甲基丙烯酸共聚物LD、（甲基）丙烯酸（乙酯）和（甲基）丙烯酸烷基酯共聚物的一种或多种；所述隔离层包含羟丙甲纤维素、聚维酮、共聚维酮、羟丙基纤维素和欧巴代中的一种或多种。

6.如权利要求5所述的固体制剂，其特征在于，所述隔离层占未包隔离层微丸总重的2～20%，缓释层占未包缓释层微丸总重的3～30%，肠溶层占未包肠溶层微丸总重的10～50%。

7.如权利要求5所述的固体制剂，其特征在于，所述缓释层还包含释放调节剂和/或抗黏剂，所述释放调节剂和/或抗黏剂选自二氧化硅胶体、硬脂酸富马酸钠、滑石粉、硬脂酸镁、聚乙二醇、氯化钾中的一种或几种。

8.如权利要求5所述的固体制剂，其特征在于，所述肠溶层还包含抗黏剂、增塑剂、着色剂和/或pH调节剂。

9.如权利要求1-8中任一项所述的固体制剂，其特征在于，所述含药丸芯的制备工艺包括离心造粒法、挤出滚圆法和液相层积法。

10.如权利要求1-8中任一项所述的固体制剂，其特征在于，在含药丸芯上包覆功能衣层的工艺包括离心造粒法、流化床包衣法，优选流化床包衣法。