[发明专利](R,R)-非诺特罗和(R,R)-或(R,S)-非诺特罗类似物的制备及其在治疗充血性心力衰竭中的应用无效
申请号: | 201310705914.3 | 申请日: | 2007-08-10 |
公开(公告)号: | CN103739503A | 公开(公告)日: | 2014-04-23 |
发明(设计)人: | 艾尔万·W·外纳尔;肖瑞平;朱卫忠;凯立德·察基尔;发里德·M·贝基;达拉尔·R·阿贝尔纳西 | 申请(专利权)人: | 美国政府健康及人类服务部 |
主分类号: | C07C215/60 | 分类号: | C07C215/60;C07C217/60;A61K31/137;A61P9/04;A61P11/06;A61P11/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 非诺特罗 类似物 制备 及其 治疗 充血 心力衰竭 中的 应用 | ||
1.由下式表示的化合物:
其中R1-R3独立地是氢,酰基,其中R含有1-15个碳原子的C(O)OR,或其组合;
其中R4是氢或低级烷基;以及
R5是
或
其中Y1、Y2和Y3独立地是氢,低级-OR6和-NR7R8;
其中X是H,-OR6或-NR7R8;
R6是氢或低级烷基;以及R7和R8独立地是氢,低级烷基,其中R含有1-15个碳原子的C(O)OR,酰基或氨基羰基,以及其中所述化合物具有光学活性。
2.权利要求1的化合物,其中R4选自甲基,乙基,正丙基和异丙基。
3.权利要求1或2的化合物,其中R6是甲基。
4.权利要求1-3任一项的化合物,其中R1-R3是氢。
5.权利要求1-4任一项的化合物,其中化合物是(R,R)-化合物。
6.权利要求1-4任一项的化合物,其中化合物是(R,S)-化合物。
7.药物组合物,其包含权利要求1-6任一项的化合物和至少一种可药用载体。
8.治疗有效量的权利要求1-6任一项的化合物或权利要求7的药物组合物在制备用于治疗受试者的心血管病症如充血性心力衰竭或肺病症如哮喘或慢性阻塞性肺病的药物中的应用。
9.治疗有效量的大体上光学纯的(R,R)-非诺特罗在制备患有心血管病症的受试者的药物中的应用。
10.权利要求9的应用,其中心血管病症是充血性心力衰竭。
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