[发明专利]一种含癸氧喹酯，盐酸林可霉素混悬液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽用抗球虫药及制备方法技术领域，具体涉及一种癸氧喹酯，盐酸林可霉素的混悬液的制备方法。

 

技术背景

癸氧喹酯在球虫的无性繁殖阶段发挥作用，进入球虫孢子细胞后，通过干扰DNA合成而阻止其发育，在球虫生活史的早期即开始发挥作用，从而避免家禽肠道遭受损害。该药物吸收快，在1小时内即可达到抗球虫的有效浓度，3天后浓度达到高峰水平。癸氧喹酯（6%预混剂）40mg/kg、30mg/kg、 20mg/kg饲料混饲经柔嫩艾美耳球虫蒙顿株人工接种的 AA肉仔鸡，并与马杜霉素进行比较观察，结果表明，癸氧喹酯抗球虫指数大于180，属于高效药物。在各剂量癸氧喹酯组鸡的粪便和盲肠中均没有检查到球虫卵囊，说明没有耐癸氧喹酯的突变虫株。

盐酸林可霉素为窄谱抗生素，作用与红霉素相似，对革兰阳性球菌有较好作用，特别对厌气菌、金葡菌及肺炎球菌有高效。其作用机制和红霉素相似，属抑菌剂。主要抑制细菌细胞蛋白质的合成，临床主要用于敏感菌引起的各种感染，如肺炎、脑膜炎、心内膜炎、蜂窝织炎、扁桃体炎、丹毒，疖及泌尿系统感染等。由于本品可进入骨组织中，和骨有特殊亲和力，故特别适用于厌气菌引起的感染及金葡菌性骨髓炎。

本发明的突出特征就是将癸氧喹酯，盐酸林可霉素利用水混悬口服液制备方法，制备成兽用口服混悬液。用本方法制备的癸氧喹酯，盐酸林可霉素混悬液稳定性好，适口性好，具良好的吸收效果，为我国兽医临床更好地利用癸氧喹酯，盐酸林可霉素提供了一种新的制剂。

发明内容

本发明的目的在于研制一种癸氧喹酯，盐酸林可霉素口服混悬液，增强疗效，提高药物的稳定性和适口性，具长效作用。

本发明为达到上述目的，提供一种含癸氧喹酯，盐酸林可霉素的水混悬液，其特征在于制剂具体组成为：

(a) 癸氧喹酯，盐酸林可霉素原料药2-10%(W/V)；

(b) 助悬剂 0.1-2.0%(W/V)；

(c) 润湿剂5-20%(W/V)；

(d) 防腐剂 0.05-0.50%(W/V)；

(e) 絮凝剂 0.1-1%(W/V)；

所述的一种含癸氧喹酯，盐酸林可霉素的混悬液，其特征在于发明的制剂是基于水的，以及可与水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特别优选丙二醇。

所述的一种癸氧喹酯，盐酸林可霉素的混悬液，其特征在于所述的助悬剂优选羧甲基纤维素（钠）、甲基纤维素、西黄蓍胶、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大于1000的聚乙二醇、氢化蓖麻油，优选黄原胶。

所述的一种含癸氧喹酯，盐酸林可霉素的混悬液，其特征在于所述的润湿剂优选聚山梨酯类、司盘类、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，优先泊洛沙姆。

所述的一种含癸氧喹酯，盐酸林可霉素的混悬液，其特征在于所述的防腐剂为：苯甲醇、苯扎氯铵、对-羟基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、苯甲酸钠、丙酸钠，优选苯甲酸钠或丙酸钠。

所述的一种含癸氧喹酯，盐酸林可霉素的混悬液，其特征在于所述的絮凝剂为：枸橼酸盐（酸式盐或正盐）、酒石酸盐（酸式盐或正盐）、磷酸盐中的某一种，优选柠檬酸。

所述的一种含癸氧喹酯，盐酸林可霉素的混悬液，其特征在于制备方法如下：

按照处方量取癸氧喹酯，盐酸林可霉素与纯化水和防腐剂、润湿剂搅拌均匀形成悬浮液，另取处方量助悬剂加入适量纯化水溶胀后，分次加入上述悬浮液中，随加随搅拌，将絮凝剂用水溶解后加入，最后加水至处方量，高速搅匀，制得水混悬口服液。

具体实施方式

下面用实例予以说明本发明，但实例不限制本发明的范围，本发明的范围与核心内容依据权利要求书加以确定。

实例：5%癸氧喹酯，盐酸林可霉素水混悬液

【处方】癸氧喹酯，盐酸林可霉素            5%+2%(W/V)

        西黄蓍胶            0.8%(W/V)

丙二醇              10%(W/V)

        泊洛沙姆            0.3%(W/V)

        苯甲酸钠            0.2%(W/V)

        纯水                加至100%(V/V)

【制备】

取处方量取癸氧喹酯，盐酸林可霉素和上述各种辅料按照前述制备方法在无菌条件下制备，通过胶体磨，即制得癸氧喹酯，盐酸林可霉素水混悬液。