[发明专利]一种喹唑啉衍生物的合成方法

说明书

[0001] 技术领域

背景技术

文献中报道过的合成喹唑啉类化合物的方法主要有以下几种： 

（一）邻卤基苯甲醛或苯甲酮与脒为底物，反应方程式如下： 

但是，这种方法使用了强碱，而且有卤化氢生成，成本较高、环境污染较重。 

（二）邻氨基芳基酮与苄胺为底物，反应方程式如下： 

但是，这种方法使用了有机氧化剂，有机氧化剂比较敏感、危险。 

（三）N-芳基脒与异腈为底物，反应方程式如下： 

但是，这种方法不仅使用了强碱，而且使用了贵金属催化剂，成本昂贵且环境污染较为严重。 

（四）脒与卤代苯合成N-芳基脒之后与醛反应得到目标产物，反应 

方程式如下： 

但是，这种方法使用贵金属、强碱和较昂贵的配体，增加了生产成本。 

（五）邻氨基芳基酮与苄胺为底物，反应方程式如下： 

虽然，这种方法使用了纳米氧化铜，但添加了高岭土和有机氧化剂。 

（六）N-芳基脒与醛的反应，反应方程式如下： 

这种方法使用了微波条件，虽较为简便但工业上实施较困难。 

综上所述，目前制备喹唑啉的方法很多，但是这些方法有些使用贵金属钯等为催化剂，有的使用碳酸铯等强碱或THBP等有机氧化剂，成本较为昂贵，不适用于工业生产。 

发明内容

为克服现有技术中存在的不足，本发明提供一种喹唑啉衍生物的 合成方法，利用空气为氧化剂，氧化铜催化脒和醛或醇直接反应。 

为实现上述目的，本发明的技术方案为提供一种喹唑啉衍生物的合成方法，具体按照下列反应式的方法。 

一种喹唑啉衍生物的合成方法，具体包括以下步骤： 

将N-芳基脒类化合物、芳香醛或芳香醇、纳米氧化铜和邻菲啰啉混合后，加入溶剂，在90℃-120℃的条件下空气中反应6h-36h，所得产物用乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥，减压浓缩，得粗产物，以体积比为石油醚：乙酸乙酯=10～40:1的混合溶剂为展开剂，通过柱层析分离得到喹唑啉类化合物。 

所述N-芳基脒类化合物与芳香醛或芳香醇摩尔比为1:1-1:2，所述N-芳基脒类化合物，结构式为： 

其中R¹为H、4-OCH₃、4-Cl、4-CH₃、2-CH₃、3-CH₃， 

R²为H、4-Cl、4-CH₃、2-Cl、3-CH₃、2-CH₃。 

所述芳香醛结构式为R-CHO、芳香醇结构式为R-CH₂OH，其中R为C₆H₄、4-NO₂C₆H₄、4-CH₃C₆H₄、4-OCH₃C₆H₄、4-CNC₆H₄、 4-CF₃C₆H₄、2-NO₂C₆H₄、3-NO₂C₆H₄、4-ClC₆H₄、2-OCH₂CH₃、 

4-N(CH₃I)₂C₆H₄、4-2-呋喃。 

所述纳米氧化铜与N-芳基脒类化合物的摩尔比为1:5-1:20; 

所述邻菲啰啉与N-芳基脒类化合物的摩尔比为1:5-1:10； 

所述溶剂为甲苯、二甲苯、二乙二醇二甲醚、DMSO、1,4-二氧六环任意一种。