[发明专利]一种丹参素钠冻干制剂及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种丹参素钠冻干制剂及其应用，属于药品技术领域。

背景技术

丹参素是中国传统药物丹参中的主要水溶性有效成分，它具有明显的药理活性，包括心肌保护、抑制血栓形成、防治肝纤维化及抗肿瘤、抗炎和增强免疫等作用。由于丹参素是一种不稳定的游离酸，在空气中容易氧化。因此，在使用时常将其制成相对较稳定的钠盐，即丹参素钠，化学结构式如下：

目前，最普遍的是将丹参素钠制成普通水针剂使用，而为了保证丹参素钠制成水针剂后的稳定性，现有技术需要在水针剂中加入多种抗氧剂、螯合剂、防腐剂等辅料来防止丹参素钠的降解，这不仅提高了技术成本，而且加入过多的辅料还会对健康造成潜在的危害。

发明内容

为了解决现有技术的不足之处，本发明提供一种稳定性好、副作用小，运输和使用方便的丹参素钠冻干制剂。

为了解决上述技术问题，本发明采用的技术方案如下：

一种丹参素钠冻干制剂，其特征在于：包括丹参素钠及药学上可接受的赋形剂和抗氧剂，其中丹参素钠、赋形剂和抗氧剂的重量比为0.5~10：3~10：0.01~1,丹参素钠、赋形剂和抗氧剂的重量比优选为2~6：4~6：0.1~0.5。

所述的赋形剂选自甘露醇、右旋糖酐、乳糖、葡萄糖、二乙胺四乙酸二钠，最好选自甘露醇、乳糖。

所述的抗氧剂选自亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C、L-半胱氨酸，最好选自硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠。

上述丹参素钠冻干制剂的制备方法，包括以下步骤：将赋形剂和抗氧剂用水溶解，然后再加入处方量的丹参素钠，搅拌使其全部溶解，调节pH至5.5~7.0，加入活性炭搅拌除热源，最后用微孔滤膜除菌过滤后分装，冻干后即得冻干制剂。

上述丹参素钠冻干制剂可用于制备预防或治疗缺血性脑卒中药物和肾缺血损伤药物。

本发明冻干制剂复溶性好，加水振摇后立即溶解（10秒内）；该冻干制剂经稳定性考察试验，其外观性状无变化，有关物质和含量均符合《中国药典》2010版规定。本发明的丹参素钠冻干制剂可用于在制备预防和治疗脑卒中或肾缺血损伤药物，其效果不劣于已上市的同类品种。

具体实施方式

下面通过实施例来说明本发明。本发明实施例与测试例所用的丹参素钠及其他原料均为市售或现有技术获得。

实施例1：制备注射用丹参素钠冻干制剂

（一）制剂组成

    丹参素钠  2g

    甘露醇    4g

    焦亚硫酸钠  0.1g

    注射用水  加水补足100ml

    氢氧化钠  调节pH至6.0

（二）制备方法

称取上述重量的甘露醇和焦亚硫酸钠，用适量注射用水全部溶解，然后再加入处方量的丹参素钠，搅拌使其全部溶解，再补加注射用水至100ml，用少许氢氧化钠调节pH至6.0，加入0.5%活性炭搅拌20~30分钟除热源，最后用0.22微孔滤膜除菌过滤后，分装于10ml的西林瓶中，每瓶分装2ml，放置于冻干箱，冷冻干燥后即得冻干制剂。

实施例2：制备注射用丹参素钠冻干制剂

（一）制剂组成

    丹参素钠  4g

    乳糖    5g

    焦亚硫酸钠  0.2g

    注射用水     加水补足100ml

    氢氧化钠    调节pH至6.5

（二）制备方法

称取上述重量的乳糖和焦亚硫酸钠，用适量注射用水全部溶解，然后再加入处方量的丹参素钠，搅拌使其全部溶解，再补加注射用水至100ml，用少许氢氧化钠调节pH至6.5，加入0.5%活性炭搅拌20~30分钟除热源，最后用0.22微孔滤膜除菌过滤后，分装于10ml的西林瓶中，每瓶分装2ml，放置于冻干箱，冷冻干燥后即得冻干制剂。

实施例3：制备注射用丹参素钠冻干制剂

（一）制剂组成

    丹参素钠  6g

    甘露醇    6g

    硫代硫酸钠  0.3g

    注射用水     加水补足100ml

    氢氧化钠    调节pH至7.0

（二）制备方法