[发明专利]a-氟代丙酰乙酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 201310717640.X | 申请日： | 2013-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN103664584A | 公开（公告）日： | 2014-03-26 |
| 发明（设计）人： | 张庆华;徐广宇;陈波 | 申请（专利权）人： | 湖南方盛制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C67/307 | 分类号： | C07C67/307;C07C69/716 |
| 代理公司： | 北京彭丽芳知识产权代理有限公司 11407 | 代理人： | 汪永生 |
| 地址： | 410205 *** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氟代丙酰 乙酸 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成a-氟代丙酰乙酸酯的方法，包括：
1）使丙酰乙酸酯与磺酰氯反应，生成a-氯代丙酰乙酸酯；
2）在聚乙二醇和极性非质子溶剂存在下，用氟化剂置换a-氯代丙酰乙酸酯中的氯，得到a-氟代丙酰乙酸酯。
2.权利要求1所述的方法，其中，所述氟化剂为氟化钾或者氟化钠。
3.权利要求2所述的方法，其中，所述氟化剂为氟化钾。
4.权利要求3所述的方法，其中，所述聚乙二醇为聚乙二醇600、聚乙二醇800、聚乙二醇1000。
5.权利要求4所述的方法，其中，所述聚乙二醇为聚乙二醇800。
6.权利要求5所述的方法，其中，所述极性非质子溶剂为N,N-二甲基甲酰胺，
N,N-二甲基乙酰胺或者乙腈。
7.权利要求6所述的方法，其中，所述极性非质子溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。
8.权利要求1所述的方法，其中，所述a-氟代丙酰乙酸酯是甲酯或者乙酯。
9.权利要求2所述的方法，其中，α-氯代丙酰乙酸酯与氟化钾或氟化钠摩尔质量比为1:1.05。
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