[发明专利]一种贝尼地平的生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制备的领域，尤其是一种贝尼地平的生产方法。

背景技术

贝尼地平为第二代二氢吡啶类钙拮抗药，具有L型、N型和T型三亚型通道阻滞作用。具有独特的药理作用。可舒张血管，能降低血压和增加冠脉流量，作用比硝苯地平强。口服后吸收迅速，但生物利用度较低，仅10%左右在肝代谢，t1/2约2小时。由于目前生产的贝尼地平，在生产过程中，生产成本高，制造工艺复杂，产量低。

发明内容

本发明要解决的技术问题是：为了克服上述中存在的问题，提供了一种贝尼地平的生产方法。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：一种贝尼地平的生产方法，具体步骤如下：2.5g(—)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸单甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亚砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反应，得酰氯(Ⅱ)，(Ⅱ)和1.51g(+)-1-苄基-3-羟基哌啶反应2h，酸化后得2.72g(+)-α-贝尼地平。

本发明的有益效果是：所述的一种贝尼地平的生产方法，其制造过程简单，成本低，产量高。

具体实施方式

现在结合本发明作进一步详细的说明。

本发明的一种贝尼地平的生产方法，具体步骤如下：2.5g(—)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸单甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亚砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反应，得酰氯(Ⅱ)，(Ⅱ)和1.51g(+)-1-苄基-3-羟基哌啶反应2h，酸化后得2.72g(+)-α-贝尼地平。

以上述依据本发明的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。