[发明专利]透明质酸-阿霉素键合药及其制备方法有效
申请号: | 201310728226.9 | 申请日: | 2013-12-25 |
公开(公告)号: | CN103656672A | 公开(公告)日: | 2014-03-26 |
发明(设计)人: | 丁建勋;许维国;庄秀丽;陈学思 | 申请(专利权)人: | 中国科学院长春应用化学研究所 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K31/704;A61P35/00;A61P31/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 赵青朵 |
地址: | 130022 吉*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 透明 阿霉素 键合药 及其 制备 方法 | ||
1.一种透明质酸-阿霉素键合药,具有式(I)或式(II)所示结构:
其中,n为透明质酸的聚合度,1≤n≤1290。
2.一种透明质酸-阿霉素键合药的制备方法,包括:
将溶解有盐酸阿霉素的缓冲溶液与透明质酸混合、反应,得到具有式(I)结构的透明质酸-阿霉素键合药;
或者将溶解有盐酸阿霉素的缓冲溶液与透明质酸和氰基硼氢化钠混合、反应,得到具有式(II)结构的透明质酸-阿霉素键合药;
其中,n为透明质酸的聚合度,1≤n≤1290。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述缓冲溶液为醋酸盐缓冲溶液。
4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述缓冲溶液的pH值为2~7。
5.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述反应的温度为20℃~65℃。
6.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述反应的时间为12h~120h。
7.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述透明质酸与阿霉素的摩尔比为0.01~1;所述氰基硼氢化钠与阿霉素的摩尔比为0.01~1。
8.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述反应后还包括透析。
9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于,所述透析的pH值为5~8.5。
10.根据权利要求8所述的方法,其特征在于,所述透析的时间为24h~72h。
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