[发明专利]一种密蒙花颗粒剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药领域，具体涉及一种治疗干眼症的密蒙花颗粒剂及其制备方法。

技术背景

干眼（dry eye）又称角结膜干燥症（keratoconjunctivitis sicca），是指任何原因引起的泪液质或量异常，或动力学异常导致的泪膜稳定性下降，并伴有眼部不适和（或）眼表组织病变特征的多种疾病的总称。干眼为常见的眼表病，多为双眼发病，流行病学及临床研究发现，其发病率远较人们想象的要高。其中女性发病率高于男性，配戴角膜接触镜者发病率明显高于非角膜接触镜配戴者。美国的调查显示在65～84岁的人群中，有14.6%患干眼症；日本对127人调查，17%患干眼症；加拿大对13517人调查，28.7%患干眼症，男女之比为1:4.6；在我国由于干眼症的研究开展较晚，至今仍无干眼症的流行病学的调查结果，但基于我国的卫生条件和环境状态，其发病率可能较美国更高。

引起干眼的病因十分复杂，如全身性疾病、药物、环境污染、眼部的炎性反应、外伤、眼部手术、眼睑位置异常及年龄等，因此针对病因治疗是提高干眼治疗效果的关键。临床主要的治疗方法以泪液成分的替代治疗为主，应尽量使用不含防腐剂的人工泪液。目前世界上的人工泪液有近50种，从理论上说最佳的人工泪液是自身血清，但由于其制备复杂和来源受限，临床较少应用。此外，干眼症的治疗还有应用抗炎和免疫抑制剂以及手术治疗等措施。由于干眼症是慢性疾病，患者需要长期用药治疗，并且人工泪液价格昂贵，因此经济因素成为患者首先考虑的因素。

密蒙花为马钱科醉鱼草属植物，味甘，性微寒，归肝经，有清热泻火、养肝明目、退翳之功效。在临床及动物实验中，均证实密蒙花对干眼症具有良好的治疗效果。我们通过实验研究证明密蒙花其有效部位为黄酮类物质。由于雄激素、黄酮类化合物均为杂环多酚类化合物，其化学结构相似，因此密蒙花具有拟内源性雄激素作用，常用来治疗雄激素水平下降导致的眼科疾病，其中包括雄激素水平下降所致的干眼症。实验研究发现密蒙花提取物对于去势所致干眼症雄兔动物模型有较好的实验疗效，能维持泪腺基础分泌量，并可显著减轻泪腺局部炎症反应以及细胞凋亡。

当前，干眼症的临床和基础研究较多，有针对干眼症病理机制的研究，有针对干眼症流行病学的研究，但主要的研究集中在干眼症的治疗上。目前临床上治疗干眼症主要以泪液成分的替代治疗为主，所用的滴眼液主要为人工泪液。此外，还有抗炎和免疫制剂滴眼液，如0.1%～0.5%的免疫抑制剂环孢素A滴眼液，低浓度的皮质类固醇滴眼液等。全身用药主要有口服必嗽平、盐酸毛果芸香碱或新斯的明等，可以促进部分患者泪液的分泌，但疗效尚不肯定。其他治疗方法还有手术治疗、戴硅胶眼罩、湿房镜或潜水镜、绑带角膜接触镜等。上面诸多治疗方法具有以下弊端：1、人工泪液费用昂贵；2、口服药物疗效不确切，且副作用明显；3、手术等其他治疗方法给患者增加痛苦和不适。

近年来，中医治疗干眼症的研究逐年增多，临床疗效显著。但是，临床所用中药处方药材配伍多，煎煮麻烦，不利于患者服用与携带。我国密蒙花资源丰富，价格低廉，本发明一种密蒙花颗粒剂的制备工艺简单，通过大规模生产其价格低廉，携带与服用方便，能够创造良好的社会效益和经济效益。

发明内容

本发明的目的是提供一种治疗干眼症的颗粒剂。

本发明的另一个目的在于提供上述治疗干眼症的滴眼剂的制备方法。

本发明的一种密蒙花颗粒剂，按质量份包括密蒙花10～50份、水100～500份、乳糖1～5份。

按质量份包括密蒙花20份，水500份，乳糖2.298份的密蒙花颗粒剂为优选。

本发明的一种密蒙花颗粒剂的制备方法，包括以下步骤：

1）原药材提取：取密蒙花原药材粉碎，第一次加10～30倍质量比的水，浸泡0.5～3小时，回流提取0.5～3小时，第二次加5～20倍质量比的水回流提取0.5～2小时；

2）提取液浓缩、干燥：将密蒙花水提取液减压浓缩至按质量比为原来的5%，将浓缩液进行喷雾干燥，干燥温度为100～200℃，得浸膏粉；

3）稀释、混合：称取适量密蒙花水提浸膏粉，按照权利要求1的重量份加乳糖，研磨混合至色泽均匀；

4）制软材：在步骤3）制得的混合粉末中喷入粘合剂2～10%PVP醇溶液，得软材；

5）制粒：将步骤4）所得软材通过14～100目筛制粒；

6）湿粒干燥：将步骤5）所得产物置于50～100℃烘箱中干燥；

7）整粒：将步骤6）所得产物通过14～100目筛过筛整粒。