[发明专利]具有快速皮肤穿透率的带正电荷的水溶性布洛芬前药在审

专利信息
申请号: 201310738823.X 申请日: 2006-07-18
公开(公告)号: CN103948571A 公开(公告)日: 2014-07-30
发明(设计)人: 于崇曦;徐丽娜 申请(专利权)人: 天津昕晨泰飞尔医药科技有限公司
主分类号: A61K9/70 分类号: A61K9/70;A61K31/165;A61K31/221;A61K31/255;A61K9/08;A61K9/107;A61K9/10;A61K9/06;A61P29/00;A61P35/00;A61P15/00;A61P7/04;A61P1/08
代理公司: 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 代理人: 邬玥;葛强
地址: 300457 天津市滨海新区经济技术*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 具有 快速 皮肤 穿透 正电荷 水溶性 布洛芬前药
【权利要求书】:

1.如结构式1所示的化合物在制备用于治疗布洛芬可治疗的状态的适于透皮给药的药物中的用途,结构式1如下所示: 

其中,在结构式1中, 

R1代表H,1-12个碳原子的烷基,1-12个碳原子的烷氧基,1-12个碳原子的烯基,1-12个碳原子的炔基,或芳基; 

R2代表H,1-12个碳原子的烷基,1-12个碳原子的烷氧基,1-12个碳原子的烯基,1-12个碳原子的炔基,或芳基; 

R3代表H; 

X代表O,S或NH; 

A-代表Cl-,Br-,F-,l-,AcO-,乙酰水杨酸根,柠檬酸根或其它负离子; 

n=0,1,2,3,4,5,6,7,8,9,或者10;和 

R1和R2中的CH2基团可被O,S,或NH取代。 

2.权利要求1所述的用途,其中所述的A-代表Cl-,Br-,F-,l-,AcO-,乙酰水杨酸根,或者柠檬酸根。 

3.权利要求1所述的用途,其中所述的R1和R2各自独立地代表H,或者1-12个碳原子的烷基。 

4.权利要求1所述的用途,其中所述药物是溶液剂、混悬剂、喷剂、乳液、软膏、乳胶或者凝胶剂型。 

5.权利要求1所述的用途,其中所述的布洛芬可治疗的状态选自:疼痛、发烧、癌症、巴特综合症和慢性前葡萄膜炎和后葡萄膜炎、宫内节育器引起的子宫出血、恶心、放疗引起的呕吐、糖尿病性神经病、血友病性关节病、眼部炎症、青光眼、耳部炎症、骨流失和皮肤病。 

6.权利要求5所述的用途,其中所述疼痛包括牙痛、头痛、肌肉疼痛、角膜手术后的眼部疼痛、关节炎和其他炎症引起的疼痛,以及痛经。 

7.权利要求6所述的用途,其中所述的头痛是急性偏头痛。 

8.权利要求5所述的用途,其中所述的皮肤病包括痤疮、晒伤或其他皮肤病。 

9.结构式1所示的化合物在制备用于通过喷雾给药治疗哮喘的药物中的用途,结构式1如下所示: 

其中,在结构式1中, 

R1代表H,1-12个碳原子的烷基,1-12个碳原子的烷氧基,1-12个碳原子的烯基,1-12个碳原子的炔基,或芳基; 

R2代表H,1-12个碳原子的烷基,1-12个碳原子的烷氧基,1-12个碳原子的烯基,1-12个碳原子的炔基,或芳基; 

R3代表H; 

X代表O,S或NH; 

A-代表Cl-,Br-,F-,l-,AcO-,乙酰水杨酸根,柠檬酸根或其它负离子; 

n=0,1,2,3,4,5,6,7,8,9,或者10;和 

R1和R2中的CH2基团可被O,S,或NH取代。 

10.权利要求9所述的用途,其中所述药物是喷剂。 

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