[发明专利]一种米拉贝隆有关物质或其盐、其制备方法和用途

权利要求书

1.一种如式I所示的米拉贝隆有关物质或其盐；

2.如权利要求1所述的米拉贝隆有关物质或其盐，其特征在于，所述的如式Ⅰ所示的米拉贝隆有关物质的盐为如式Ⅰ所示的化合物与酸形成的盐，所述的酸为无机酸或有机酸；所述的无机酸为盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、硝酸或磷酸；所述的有机酸为甲酸、乙酸、丙酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、乳酸、苹果酸、柠檬酸、酒石酸、碳酸、苦味酸、甲磺酸、乙磺酸或谷氨酸。

3.一种如式I所示的米拉贝隆有关物质或其盐酸盐的制备方法，其特征在于，其包括下列步骤：溶剂中，在缩合剂的作用下，将如式6所示的化合物与如式7所示的化合物或其活性酯进行如下所示的缩合反应，制得如式I所示的米拉贝隆有关物质；或者，溶剂中，在缩合剂的作用下，将如式6所示的化合物的盐酸盐与如式7所示的化合物或其活性酯进行缩合反应，制得如式I所示的米拉贝隆有关物质的盐酸盐；其中，如式7所示的化合物的活性酯为如式7所示的化合物与1-羟基苯并三氮唑或1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑形成的酯；

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为水和/或有机溶剂；所述的缩合剂为二环己基碳二亚胺、二异丙基碳二亚胺、1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、羰基二咪唑、二苯基磷酰叠氮和二乙基磷酰氰化物中的一种或多种；所述的缩合剂与如式6所示的化合物的摩尔比为1:1～2:1；所述的溶剂与如式6所示的化合物的体积质量比为10mL/g～40mL/g；所述的反应的温度为0℃～60℃；当如式6所示的化合物以盐酸盐的形式进行反应时，所述的溶剂为水。

5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，其还包含下列步骤：有机溶剂中，在还原剂的作用下，将如式5所示的化合物进行如下所示的还原反应，制得如式6所示的化合物；或者，有机溶剂中，在还原剂的作用下，将如式5所示的化合物的盐酸盐进行还原反应，制得如式6所示的化合物的盐酸盐；

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为醚类溶剂、芳香烃类溶剂、卤代烃类溶剂、酰胺类溶剂、酯类溶剂、亚砜类溶剂和醇类溶剂中的一种或多种；所述的还原剂为金属类还原剂或者氢源；所述的金属类还原剂与如式5所示化合物或其盐酸盐的摩尔比为5:1～15:1；所述的氢源为氢气；当所述的还原剂为氢源时，在反应体系中加入催化剂，进行催化氢化还原反应；所述的催化剂为钯-碳、氢氧化钯-碳和雷尼镍中的一种或多种；所述的催化剂为如式5所示的化合物或其盐酸盐的2%～50%；所述的催化氢化还原反应的压力为1atm～5atm；所述的有机溶剂与如式5所示的化合物或其盐酸盐的体积质量比为5mL/g～20mL/g；所述的还原反应的温度为0℃～60℃；当如式5所示的化合物以盐酸盐的形式进行反应时，所述的有机溶剂为醇类溶剂。

7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，其还包含下列步骤：有机溶剂中，在还原剂的作用下，将如式4所示的化合物进行如下所示的还原反应，制得如式5所示的化合物；

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，其包含下列步骤：有机溶剂中，在还原剂的作用下，将如式4所示的化合物与促溶剂混合后，进行还原反应，制得如式5所示的化合物；所述的有机溶剂为醚类溶剂、芳香烃类溶剂、卤代烃类溶剂和腈类溶剂中的一种或多种；所述的还原剂为硼氢化钠、硼氢化钾、氰基硼氢化钠、氢化铝锂、硼烷-四氢呋喃溶液和硼烷-二甲硫醚溶液中的一种或多种；所述的促溶剂为1,3-二甲基-2-咪唑啉酮；所述的还原剂与如式4所示的化合物的摩尔比为2:1～4:1；所述的促溶剂与如式4所示的化合物的体积质量比为1mL/g～6mL/g；所述的有机溶剂与如式4所示的化合物的体积质量比为2mL/g～10mL/g；所述的反应的温度为25℃～100℃。

9.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，其还包含下列步骤：有机溶剂中，在碱性物质、缩合剂与酰化活化剂存在的条件下，将如式2所示的化合物与如式3所示的化合物进行如下所示的缩合反应，制得如式4所示的化合物；