[发明专利]刺五加提取物、其制备方法和制剂

说明书

技术领域

本发明涉及药用植物提取领域，具体地，涉及一种刺五加提取物的制备方法，以及由该制备方法得到的刺五加提取物和包含该刺五加提取物的制剂。

背景技术

刺五加为五加科植物刺五加Acanthopanax senticosus(Rupr.et Maxim.)Harms的干燥根和根茎或茎。具有益气健脾，补肾安神的功效。性辛、微苦，温。用于脾肺气虚，体虚乏力，食欲不振，肺肾两虚，久咳虚喘，肾虚腰膝酸痛，心脾不足，失眠多梦。

刺五加中的主要活性成分为黄酮、皂苷类及多糖，苷类含量最高的是紫丁香苷和刺五加苷E。近年来，已有较多关于刺五加提取方法的研究，目标是提高刺五加中总黄酮、紫丁香苷及刺五加苷E的含量，降低大分子等杂质的含量，以提高刺五加制剂的有效性及安全性。

中国专利CN200710117640.0（名称：一种制备刺五加提取液/物的方法，公开号：CN101084953A，公开日：2007年12月12日）公开了一种制备刺五加提取液/物的方法，该方法包括步骤：（1）采用水提醇沉法制备刺五加药物浸膏；（2）将浸膏加水稀释，用石灰乳调节PH至10.00～12.00，搅拌均匀后用硫酸调节PH至4.5～6.5，静置，抽取上清液过滤，浓缩，醇沉；（3）冷藏静置除杂，得刺五加提取液；或浓缩减压干燥得刺五加提取物。

中国专利CN201010165556.8（名称：一种刺五加提取物及其药物组合物，公开号：CN101810656A，公开日：2010年8月25日）公开了一种刺五加提取物及其药物组合物，该刺五加提取物是将刺五加经水提醇沉、石灰乳调pH至10.0～12.0、静置4小时以上、硫酸调pH至5.0～6.0、再次醇沉后获得。

中国专利CN201210049755.1（名称：一种刺五加组合物，含其制剂及其检测方法，公开号：CN102579532A，公开日：2012年07月18日）公开了一种刺五加组合物的制备方法，该方法包括步骤：将刺五加经水提、石灰乳调pH至10.0～12.0、硫酸调节pH值至5.0～6.0、醇沉、静置12小时以上、浓缩即得。

中国专利申请CN02125536.9（名称：刺五加总皂苷提取物及其药物组合物，公开号：CN1468860A，公开日：2004年1月21日）公开了一种刺五加总皂苷提出物的方法，该方法包括首先用CaO制成的石灰乳，将刺五加的水煎煮液调成pH值为碱性；然后在中性pH条件下使刺五加滤液通过大孔吸附树脂柱吸附并用乙醇洗脱；最后再使所得到的洗脱物通过弱酸型离子交换树脂并进行常规脱色。该方法适用于脱色处理，对去除杂质的效果相对较差，并在脱色过程中产生一定的含量损失。

大多数关于刺五加的研究都是去除提取物中大量的不稳定的大分子化合物，如鞣质、树脂、色素等，而这些大分子化合物易氧化分解，这也是导致刺五加提取物及其制剂不稳定的原因之一。因此若能开发出新的刺五加提取物的制备方法，尤其进行精制过程的优化，对于提高含有该刺五加提取物的制剂的稳定性和安全性至关重要。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明的目的在于，提供一种刺五加提取物的制备方法。该方法能够显著降低刺五加提取物中杂质的含量，提高刺五加提取物中有效成分的纯度及刺五加提取物的安全性和稳定性。

本发明的另一目的在于，提供由所述方法制备得到的刺五加提取物。

本发明又一目的在于，提供包含所述刺五加提取物的制剂。

本发明提供的刺五加提取物的制备方法，包括如下步骤：

（1）用水提取刺五加药材，提取液经过浓缩，得到刺五加水煎膏；

（2）步骤（1）得到的刺五加水煎膏经过一次醇沉、浓缩，得到刺五加提取物一次醇沉膏；

（3）步骤（2）得到的刺五加提取物一次醇沉膏用石灰乳和硫酸调节pH，再静置、浓缩，得到浓缩膏；

（4）步骤（3）得到的浓缩膏经过二次醇沉、浓缩，得到刺五加提取物二次醇沉膏；

（5）步骤（4）得到的刺五加提取物二次醇沉膏经稀释后，经过大孔吸附树脂吸附、洗脱，洗脱液经过二级超滤，再进行浓缩，得到刺五加提取物。

其中，所述大孔吸附树脂的型号为DM1180、ADS-F8、ADS-17、HPD750、D101、HPD100、HPD450、AB-8或DM130。

进一步地，所述DM1180树脂为苯乙烯系树脂，也是非极性大孔吸附树脂，比表面积：400～500m²/g，平均孔径：100-110A°。