[发明专利]一种草甘膦胆碱原药、制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种草甘膦胆碱，其特征是结构式为：

   。

2.一种草甘膦胆碱制剂，其特征是：包括药物有效成分和辅料，剂型为水剂或水溶性粒剂，药物有效成分为权利要求1中所述的草甘磷胆碱，草甘磷胆碱的含量为5~95wt%，优选为15~90wt%，进一步优选为35~90wt%，最优选为55~90wt%，最最优选为55-90wt%，最佳为80%。

3.根据权利要求2所述的草甘膦胆碱制剂，其特征是：水溶性粒剂时，所用辅料为助剂和水溶性填料，助剂含量2.0~15.0wt%，优选为5-10wt%，水溶性填料补足100wt%；水剂时，所用辅料为助剂和水，助剂含量5.0~25.0wt%，优选为10-15wt%，水补足100wt%。

4.根据权利要求2或3所述的草甘膦胆碱制剂，其特征是：所述助剂为烷酰胺基牛磺酸盐、聚氧乙烯脂肪酸酯、脂肪醇聚氧乙烯醚、聚氧乙烯脂肪胺、乙氧基蓖麻油、脂肪酸聚乙二醇酯、烷基酚聚氧乙烯醚、聚氧乙烯聚氧丙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚、聚氧乙烯聚氧丙烯羧酸盐、壬基酚聚氧乙烯醚、环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物、十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、壬基酚聚氧乙烯醚硫酸盐、苯乙烯聚氧乙烯醚硫酸铵盐、烷基联苯醚二磺酸镁盐和三乙醇胺盐中的一种或多种，优选为脂肪醇聚氧乙烯醚；所述的水溶性填料为水溶性无机盐，包括硫酸盐、硝酸盐、盐酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐、磷酸盐、磷酸氢二盐、磷酸二氢盐、硼酸盐和硅酸盐中一种或多种，优选为硫酸盐。

5.一种权利要求1所述的草甘膦胆碱原药的制备方法，其特征是：将草甘膦和胆碱在碱性水环境下反应，反应液经过减压浓缩、降温结晶、洗涤烘干，得草甘磷胆碱原药。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征是：反应温度为45～55℃。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征是：草甘膦与胆碱的摩尔比为1：0.95~1.5，优选为1：1.1-1.3，进一步优选为1：1.0-1.05。

8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征是：胆碱以胆碱水溶液的形式加入，胆碱水溶液中胆碱的质量百分含量为40-80%；草甘膦与胆碱的反应时间为15~65min，优选为15~45min。

9.根据权利要求4所述的制备方法，其特征是：减压浓缩时，在-0.08～-0.09Mpa的压力下将水剂浓缩至沸点为125-135℃；降温结晶时，温度降至40－50℃进行结晶。

10.一种草甘膦胆碱水溶性粒剂或水剂的制备方法，其特征是：

水溶性粒剂的制备步骤包括：按照权利要求8或9的方法制得草甘磷胆碱原药，然后将草甘膦胆碱原药和辅料在捏合机中充分混合，混合后加入混合物总质量的0-30%的水进行捏合，捏合完毕后在40-110℃下造粒、20-90℃下烘干，即得草甘膦胆碱水溶性粒剂；

水剂的制备步骤包括：按照权利要求8或9的方法制得草甘磷胆碱原药，然后将草甘膦胆碱原药和辅料混合，加水补至100%，然后在50-60℃下搅拌30-60min，降温即得草甘膦胆碱水剂。