[发明专利]一种地氯雷他定新晶型及制备方法无效

专利信息
申请号: 201310745764.9 申请日: 2013-12-30
公开(公告)号: CN103755682A 公开(公告)日: 2014-04-30
发明(设计)人: 郭伟;王轶 申请(专利权)人: 山东达因海洋生物制药股份有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61K31/4545;A61P17/00;A61P37/08
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 关畅
地址: 264300 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 种地 定新晶型 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种地氯雷他定新晶型晶体,其特征在于:使用Cu-Kα辐射,以2θ衍射角表示的晶体的X-射线粉末在2θ衍射角12.8570处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为45.31%,对应的晶面间距D为6.88561;

在2θ衍射角13.0032处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为88.76%,对应的晶面间距D为6.80856;

在2θ衍射角13.5683处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为30.64%,对应的晶面间距D为6.52620;

在2θ衍射角15.3682处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为14.70%,对应的晶面间距D为5.76569;

在2θ衍射角18.5063处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为54.06%,对应的晶面间距D为4.79448;

在2θ衍射角19.6901处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为27.18%,对应的晶面间距D为4.50882;

在2θ衍射角20.9865处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为100.00%,对应的晶面间距D为4.23314;

在2θ衍射角25.0716处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为45.31%,对应的晶面间距D为3.55190;

在2θ衍射角26.1439处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为80.59%,对应的晶面间距D为3.40859;

在2θ衍射角29.1273处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为27.51%,对应的晶面间距D为3.06590。

2.一种制备权利要求1所述地氯雷他定新晶型晶体的方法,包括如下步骤:将地氯雷他定溶解于四氢呋喃后,再向体系中滴加水,滴加完毕后过滤,取滤饼,干燥,得到所述地氯雷他定新晶型晶体。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述地氯雷他定与四氢呋喃的用量比为1g:3-5ml。

4.根据权利要求2或3所述的方法,其特征在于:所述滴加步骤中,水的用量为所述四氢呋喃体积用量的6-8倍。

5.根据权利要求2-4任一所述的方法,其特征在于:所述溶解步骤中,温度为40-50℃;

所述滴加步骤中,温度为15-25℃。

6.根据权利要求2-5任一所述的方法,其特征在于:所述滴加步骤中,滴加速率为3-5ml/min,具体3ml/min。

7.权利要求1所述地氯雷他定新晶型晶体在制备抗组胺药物中的应用。

8.以权利要求1所述地氯雷他定新晶型晶体为活性成分的抗组胺药物。

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