[发明专利]一种地氯雷他定新晶型及制备方法无效
申请号: | 201310745764.9 | 申请日: | 2013-12-30 |
公开(公告)号: | CN103755682A | 公开(公告)日: | 2014-04-30 |
发明(设计)人: | 郭伟;王轶 | 申请(专利权)人: | 山东达因海洋生物制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/4545;A61P17/00;A61P37/08 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 关畅 |
地址: | 264300 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 种地 定新晶型 制备 方法 | ||
1.一种地氯雷他定新晶型晶体,其特征在于:使用Cu-Kα辐射,以2θ衍射角表示的晶体的X-射线粉末在2θ衍射角12.8570处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为45.31%,对应的晶面间距D为6.88561;
在2θ衍射角13.0032处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为88.76%,对应的晶面间距D为6.80856;
在2θ衍射角13.5683处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为30.64%,对应的晶面间距D为6.52620;
在2θ衍射角15.3682处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为14.70%,对应的晶面间距D为5.76569;
在2θ衍射角18.5063处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为54.06%,对应的晶面间距D为4.79448;
在2θ衍射角19.6901处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为27.18%,对应的晶面间距D为4.50882;
在2θ衍射角20.9865处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为100.00%,对应的晶面间距D为4.23314;
在2θ衍射角25.0716处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为45.31%,对应的晶面间距D为3.55190;
在2θ衍射角26.1439处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为80.59%,对应的晶面间距D为3.40859;
在2θ衍射角29.1273处有衍射峰,所述衍射峰的相对强度为27.51%,对应的晶面间距D为3.06590。
2.一种制备权利要求1所述地氯雷他定新晶型晶体的方法,包括如下步骤:将地氯雷他定溶解于四氢呋喃后,再向体系中滴加水,滴加完毕后过滤,取滤饼,干燥,得到所述地氯雷他定新晶型晶体。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述地氯雷他定与四氢呋喃的用量比为1g:3-5ml。
4.根据权利要求2或3所述的方法,其特征在于:所述滴加步骤中,水的用量为所述四氢呋喃体积用量的6-8倍。
5.根据权利要求2-4任一所述的方法,其特征在于:所述溶解步骤中,温度为40-50℃;
所述滴加步骤中,温度为15-25℃。
6.根据权利要求2-5任一所述的方法,其特征在于:所述滴加步骤中,滴加速率为3-5ml/min,具体3ml/min。
7.权利要求1所述地氯雷他定新晶型晶体在制备抗组胺药物中的应用。
8.以权利要求1所述地氯雷他定新晶型晶体为活性成分的抗组胺药物。
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