[发明专利]奥硝唑阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法

说明书

技术领域

本发明属于阴道栓剂领域，特别涉及一种奥硝唑阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法。 

背景技术

奥硝唑，化学名为1-（3-氯-2-羟丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑，其结构式如下： 

奥硝唑为白色或微黄色结晶性粉末；无臭，味苦，遇光色渐变黄，在乙醇中易溶，在水中略溶。 

奥硝唑的疗效优于甲硝唑，略优于替硝唑；临床上主要用于滴虫性阴道炎；奥硝唑的制剂主要包括片剂、胶囊、注射剂、栓剂等；但由于片剂和胶囊在服药后，经胃肠吸收进入血液，再由血液达到病灶，达到病灶的有效成分的量已大大降低，并且会出现恶心、呕吐等胃肠道不良反应；注射剂给药容易加重病人肝、肾的负担，影响其应用；所以基于栓剂的特点，使其得到了广泛的应用；CN101632658公开了一种奥硝唑泡腾栓，该泡腾栓包括奥硝唑、碳酸氢钠、一水柠檬酸、半合成脂肪酸甘油酯和聚山梨酯80；该泡腾栓的作用范围广，疗效可达 阴道深处或褶皱处；但该泡腾栓的生物利用度差，并且稳定性低，进一步影响其疗效；姬存元等（姬存元,杨秋利等.奥硝唑栓制备工艺研究[J],西北药学杂志,2006,21(2)：73-74）公开了一种奥硝唑栓制备工艺，其栓剂中应用的水溶性基质对阴道有很强的刺激性；而且普通奥硝唑栓还存在不易清洁，容易污染衣物；活性成分与人体接触面小，导致吸收不充分，没有发挥组方的最佳疗效等技术问题。 

发明内容

为了解决上述技术问题，提高奥硝唑栓的稳定性，充分发挥疗效，本发明提供一种奥硝唑阴道膨胀栓及其制备方法；同时还提供了一种能够控制上述奥硝唑阴道膨胀栓产品质量的科学检测方法。 

本发明具体技术方案如下： 

本发明提供一种奥硝唑阴道膨胀栓，该膨胀栓包括重量份为25-60份的奥硝唑，重量份为65-200份的基质和重量份为60-400份的可膨胀的膨胀载体，奥硝唑与基质形成的含药基质涂敷在膨胀载体表面，膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.1； 

其中，基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、类脂类基质、水溶性基质、氢化油、甘油酯、分馏油或胶体化合物中的一种或多种； 

合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、Witepsol、半合成棕榈油酯或半合成山苍子酯中的一种或多种； 

天然脂肪酸酯包括乌桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中的一种或多种； 

类脂类基质包括羊毛脂或羊毛醇； 

水溶性基质包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明胶、吐温60、吐温65、聚氧乙烯缩合物Idropostal、聚氧乙烯单硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一种或多种； 

氢化油包括氢化植物油、氢化花生油、氢化蓖麻油或氢化棉籽油中的一种或多种； 

甘油酯包括Adeps Solidus、Massa Estarinum A、Massa Estarinum AS、Massa Estarinum B、Massa Estarinum C、Massa Estarinum D、Massa Estarinum E、Massa Estarinum I、Massa Estarinum T、Massa Mf13、Suppository Base W、Suppository Base AB、Suppository Base A、Suppository Base B、Suppository Base BC、Suppository Base BD、Suppository Base BBC、Suppository Base E、Suppository Base BCF、Suppository Base C、Suppository Base D、Suppository Base299、Wecobee W、Wecobee K、Wecobee S、Wecobee M、Wecobee ES、Massuppol、Massuppol15、Suppocire OSI、Suppocire OSIx Suppocire A、Suppocire B、Suppocire C、Suppocire D、Suppocire DM、Suppocire H、Suppocire L、Tegester Triglyceride Bases-9、Tegester Triglyceride Bases-MA、Tegester Triglyceride Bases-57中的一种或多种； 

分馏油包括分馏棕榈油或分馏椰子油；