[发明专利]一种高效合成6-羟基-2,3-二甲氧基-9-菲甲酸甲酯新方法

权利要求书

1.如下通式所示合成的6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲酸甲酯的方法：通过螺环中间体的重排反应来一锅法合成的6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲酸甲酯

2.如下通式所示合成的6-羟基菲环衍生物

R代表COOH，CH₂OH，CHO，CN等取代基

6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲酸(I-1)

6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲醇(I-2)

6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲醛(I-3)

6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲腈(I-4)。

3.权利要求1所述的合成方法其特征在于与之前的氧化偶联合成方法相比具有突出优点，具体表现在：(1)收率大大提高，比之前最优化的氧化偶联反应的收率还提高了17％；(2)该反应中间产物可以不用分离，一锅法就可以得到最终产物；(3)后处理简单，产物单一，且避免了FeCl₃的使用，从而可以不经过柱层析，仅通过重结晶就可以提纯产物。

4.6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲酸的制备(路线一)

6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲酸甲酯在碱性条件下水解就可以生成6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲酸。

5.6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲醇的制备(路线二)

6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲酸甲酯用LiAlH₄还原即可生成6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲醇。

6.6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲醛的制备(路线三)

利用PCC将6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲醇氧化，即可生成6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲醛。

7.6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲腈的制备(路线四)

按照权利要求1所述的合成方法，以(E)-2-(4-羟基苯基)-3-(3，4-二甲氧基苯基)丙烯腈为原料，可以合成6-羟基-2，3-二甲氧基-9-菲甲腈。