[实用新型]奥美拉唑和碳酸氢钠包芯片

说明书

技术领域

本实用新型涉及一种包芯片，特别涉及一种含有奥美拉唑和碳酸氢钠活性成分的包芯片。

背景技术

美国FDA批准了桑塔鲁斯（Santarus）公司的复方速释质子泵抑制药奥美拉唑碳酸氢钠胶囊（商品名：Zegerid），规格包括40mg/1100mg和20mg/1100mg两种。该复方速释药物的作用机制为：口服后碳酸氢钠可导致胃内的pH迅速上升，从而保护未作包衣的奥美拉唑在胃内被胃酸的降解，这也短暂刺激胃窦G细胞分泌胃泌素。碳酸氢钠溶液口服给药后30min内可导致循环胃泌激素水平上升。循环胃泌激素水平上升可刺激壁细胞总数以及H+/K+-ATP酶功能分子进入分泌小管。由于奥美拉唑的血浆浓度峰值出现在复方奥美拉唑碳酸氢钠口服给药后30min，这导致循环的奥美拉唑通过激活的壁细胞迅速使得大量有效的H+/K+-ATP酶的不可逆性抑制。此为复方奥美拉唑碳酸氢钠抑制分泌迅速以及作用持续时间长的原因。上述胶囊存在的缺陷是，奥美拉唑与碳酸氢钠存在于同一个胶囊中，存在以下的缺点：1、二者有在体外就接触的可能，进而导致（1）由于多成分混合均匀度程度影响，各成分难于准确定量；（2）产品检测时，由于相互干扰不易测定各成分含量，影响定性定量分析结果；（3）长期保存时，由于各成分间可能发生化学配伍变化，容易产生副产物，降低效果或增加副作用，产品稳定性不够理想。2、奥美拉唑和碳酸氢钠由于被制成了颗粒而导致在胃内的无序崩解，从而导致当奥美拉唑崩解时，碳酸氢钠中和的局部部位已经失效。

包芯片片剂的最大作用是缓控释，其可使药物按一定规律缓慢（缓释）或恒速（控释）地释放，药物在体内较长时间保持有效药物浓度，从而达到减小药物剂量，提高药效和安全度，延长药物作用和减少用药频率，降低血浓峰谷现象的目的。此类剂型的开发和研究在国外得到广泛重视，而在国内则刚开始。

包芯片之所以受到人们的青睐，这是因为它有着诸多一般片剂所无法比拟的特点：

(1)在用药时，包芯片外层组分在给药过程中分布在肠道粘膜表面，而芯片药组分则集中能分布在胃粘膜表面，使药物吸收完全，从而提高生物利用度。

(2)通过二层不同释药速率的组合，可获得较理想的释药速率，达到预期的血药浓度，并能维持平稳的、长时间的有效浓度，降低药物的毒性作用，避免对胃粘膜刺激等不良反映。

(3)由二种不同组分压制成互相不混合的片剂，可增加药物的稳定性。

(4)用压片方式达到外层包衣而制成的缓控释包芯片的工艺比在片剂表面直接包衣可靠，可避免片剂直接包衣不均匀引起药物冲漏等问题。

(5)包芯片技术再加入组分用缓控释微丸和外层再包衣技术，就可制备出更多缓控释要求组合，其克服了用单一缓控释微丸压片效果的局限性，也可延伸出更多给药过程的缓控释要求。

实用新型内容

为解决上述技术问题，本实用新型提供了一种含有奥美拉唑和碳酸氢钠活性成分的包芯片。

本实用新型的奥美拉唑和碳酸氢钠包芯片，包括外周含药层和位于含药层中间的含药片芯，所述外周含药层的药物活性成分是碳酸氢钠，所述含药片芯的活性成分是奥美拉唑，所述外周含药层将含药片芯紧固，含药片芯与包芯片同轴度

包芯片（如图1所示）：采用压片的方式对芯片外层进行包衣，一般芯片缓释，外层速释（或控释），也是一种多次制备二组分药物的缓控释片剂，通过压制成为组分互相不混合的片剂。中间内层称芯片，包芯片属缓解类片剂，能避光、控制氧化，也能分别控制各组分药物的释药速度。

本实用新型的包芯片，所述含药片芯沿轴向伸出外周含药层。

本实用新型的包芯片，所述外周含药层与含药片芯的最大直径的比值为2-4︰1。

本实用新型的包芯片可以制成如下几种不同的规格。奥美拉唑碳酸氢钠包芯A片，即含药片芯含有6.7mg奥美拉唑，所述外周含药层含有366.7mg的碳酸氢钠；奥美拉唑碳酸氢钠包芯B片，即含药片芯含有13.3mg奥美拉唑，所述外周含药层含有366.7mg的碳酸氢钠；奥美拉唑碳酸氢钠包芯C片，即含药片芯含有10mg奥美拉唑，所述外周含药层含有550mg的碳酸氢钠；奥美拉唑碳酸氢钠包芯D片，即含药片芯含有20mg奥美拉唑，所述外周含药层含有550mg的碳酸氢钠。

本实用新型的任一包芯片，所述含药片芯或包芯片是包衣的。

本实用新型的包芯片，所述包芯片为不同颜色的。

本实用新型的包芯片，所述包芯片为的外周含药层为速释，所述含药片芯为缓释。