[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的新型吡咯并嘧啶化合物在审
申请号: | 201380001359.4 | 申请日: | 2013-07-11 |
公开(公告)号: | CN103748096A | 公开(公告)日: | 2014-04-23 |
发明(设计)人: | 徐晓;王小波;毛龙;赵莉;奚彪 | 申请(专利权)人: | 美国艾森生物科学公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/52;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 关立新;梁谋 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 蛋白激酶 抑制剂 新型 吡咯 嘧啶 化合物 | ||
1. 通式(VIII)的化合物:
其中
X1是O、NH、S、CH2、或CF2;
R1和R2独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、和C1-6卤代烷基;
R3选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、和硝基;
n是零至4的数字;
R4选自氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、和–NR22R23;
其中所述的烷基或环烷基是未取代的或被羟基或氨基取代;和
其中R22和R23各自独立地选自氢和C1-6烷基或R22和R23可以结合以形成3至10元的环;
R5选自氢和C1-6烷基;
R6选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、羟基、氰基、和硝基;
R7选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、羟基、氰基、和硝基;
R8选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、羟基、氰基、和硝基;
Q是CR9或N;
R9选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、羟基、氰基、和硝基;
R11选自氢和C1-6烷基;
R12选自氢和C1-6烷基;
R13选自氢、C1-6烷基、C1-6酰基、SO2-C1-6烷基、C3-7环烷基、和C6-20芳基,
其中各烷基或芳基是未取代的或被羟基、C1-6烷氧基、或卤素取代;和
-NR18R19是或;
其中R10选自氢和C1-6烷基;
R15是未取代的甲基,或者是未取代的或被羟基、甲氧基、或卤素取代的C2-4烷基;和
m是1或 2;
或R19和R9一起形成5-或6-元的杂芳基环,其任选被C1-6烷基取代,所述C1-6烷基是未取代的或被氨基、羟基、或卤素取代;和 R18是氢或C1-6烷基,或不存在以满足杂芳基环的化合价;
条件是当–NR18R19是时,R6 或R7都不是甲氧基;
或其药学上可接受的盐。
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