[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的新型吡咯并嘧啶化合物在审

专利信息
申请号: 201380001359.4 申请日: 2013-07-11
公开(公告)号: CN103748096A 公开(公告)日: 2014-04-23
发明(设计)人: 徐晓;王小波;毛龙;赵莉;奚彪 申请(专利权)人: 美国艾森生物科学公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/52;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 关立新;梁谋
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 蛋白激酶 抑制剂 新型 吡咯 嘧啶 化合物
【权利要求书】:

1. 通式(VIII)的化合物:

其中

X1是O、NH、S、CH2、或CF2

R1和R2独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、和C1-6卤代烷基;

R3选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、和硝基;

n是零至4的数字;

R4选自氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、和–NR22R23

其中所述的烷基或环烷基是未取代的或被羟基或氨基取代;和

其中R22和R23各自独立地选自氢和C1-6烷基或R22和R23可以结合以形成3至10元的环;

R5选自氢和C1-6烷基;

R6选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、羟基、氰基、和硝基;

R7选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、羟基、氰基、和硝基;

R8选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、羟基、氰基、和硝基;

Q是CR9或N;

R9选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、羟基、氰基、和硝基;

R11选自氢和C1-6烷基;

R12选自氢和C1-6烷基;

R13选自氢、C1-6烷基、C1-6酰基、SO2-C1-6烷基、C3-7环烷基、和C6-20芳基,

其中各烷基或芳基是未取代的或被羟基、C1-6烷氧基、或卤素取代;和

-NR18R19是或;

其中R10选自氢和C1-6烷基;

R15是未取代的甲基,或者是未取代的或被羟基、甲氧基、或卤素取代的C2-4烷基;和

m是1或 2;

或R19和R9一起形成5-或6-元的杂芳基环,其任选被C1-6烷基取代,所述C1-6烷基是未取代的或被氨基、羟基、或卤素取代;和 R18是氢或C1-6烷基,或不存在以满足杂芳基环的化合价;

条件是当–NR18R19是时,R6 或R7都不是甲氧基;

或其药学上可接受的盐。

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