[发明专利]3,5-双取代炔基苯化合物及其盐有效
申请号: | 201380003870.8 | 申请日: | 2013-01-17 |
公开(公告)号: | CN103958512A | 公开(公告)日: | 2014-07-30 |
发明(设计)人: | 相良武;伊藤智;大槻幸惠;五月女裕 | 申请(专利权)人: | 大鹏药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00;C07D487/04 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 炔基苯 化合物 及其 | ||
1.由通式(I)表示的化合物或其盐,
其中,R1为相同或不同,并且各自表示C1-C6烷基;
X1和X2独立地表示N或CH;
Y为
由通式(A)表示的基团
其中由表示的二价部分是含氮的C3-C10杂环亚烷基,
由通式(B)表示的基团
其中由表示的二价部分是C3-C10环亚烷基,或
由通式(C)表示的基团
其中由表示的二价部分是C6-C12亚芳基;
R2为氢、C2-C6炔基、-C(=O)ORx、-C(=O)N(Rx)(Ry)、羟基-C1-C6烷基、二(C1-C6烷基)氨基-C1-C6烷基,或任选具有R3的C2-C9杂芳基;以及
R3为C1-C6烷基或二(C1-C6烷基)氨基-C1-C6烷基;
Z为-C(R4)=C(R5)(R6)或-C≡C-R7;
R4、R5和R6相同或不同,并且各自表示氢、卤素、任选具有R8的C1-C6烷基,或由通式(D)表示的基团
其中由表示的单价部分是含氮的C3-C10杂环烷基,
R7为氢、C1-C6烷基,或羟基-C1-C6烷基;
R8为-ORx或-N(Rx)(Ry);
R9为C1-C6烷基、卤素或-ORx;
Rx和Ry相同或不同,并且各自表示氢、C1-C6烷基、C3-C10环烷基、二(C1-C6烷基)氨基-C1-C6烷基,或C1-C6烷氧基-C1-C6烷基;
l为0至3的整数;
m为1至3的整数;以及
n为0至2的整数。
2.如权利要求1所述的化合物或其盐,其中在通式(I)中,(1)当X2为N时,X1为N或CH;以及(2)当X2为CH时,X1为CH。
3.如权利要求1或2所述的化合物或其盐,其中在通式(I)中,l为0或1。
4.如权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物或其盐,其中在通式(I)中,(1)当Y为由通式(A)表示的基团时,由表示的基团是亚吖丁啶基、亚吡咯烷基、亚哌啶基、亚哌嗪基,或亚吗啉基;以及(2)当Y为由通式(B)表示的基团时,由表示的基团是环亚丙基或环亚丁基;以及(3)当Y为由通式(C)表示的基团时,由表示的基团是亚苯基。
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