[发明专利]靶向递送至表达VLA-4的细胞的整联蛋白拮抗剂结合物有效

专利信息
申请号: 201380004580.5 申请日: 2013-01-24
公开(公告)号: CN104023751B 公开(公告)日: 2016-11-09
发明(设计)人: R·A·小古德诺;M·M·哈密尔顿;A·希杜里 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: A61K47/48 分类号: A61K47/48;A61P35/00;A61P29/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 沈晓书;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 靶向 递送 表达 vla 细胞 蛋白 拮抗剂 结合
【权利要求书】:

1.式I化合物:

或其可药用盐或酯;其中n是1-24,并且其中:

R1选自:

(1)下式化合物:

其中m是0-3,并且G选自:

(2)下式化合物:

其中m是0-3,R4和R5独立地是氢或卤素,W是O或CH2,并且G选自:

(3)下式化合物:

R2选自:

(1)下式化合物:

(2)下式化合物:

(3)下式化合物:

(4)下式化合物:

其中R3是结合部分,并且X表示硫或下式化合物:

2.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:

其中m是0-3。

3.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:

其中m是0-3。

4.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:

其中m是0-3。

5.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:

其中m是0-3。

6.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:

其中m是0-3,R4和R5是氢或卤素,并且W是O或CH2

7.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:

其中m是0-3,R4和R5是氢或卤素,并且W是O或CH2

8.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:

其中m是0-3,R4和R5是氢或卤素,并且W是O或CH2

9.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:

其中m是0-3,R4和R5是氢或卤素,并且W是O或CH2

10.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:

11.权利要求1至10任意一项的化合物,其中R2是下式化合物:

12.权利要求1至10任意一项的化合物,其中R2是下式化合物:

13.权利要求1至10任意一项的化合物,其中R2是下式化合物:

14.权利要求1至10任意一项的化合物,其中R2是下式化合物:

其中R3是单链或双链寡核苷酸,并且X表示硫或下式化合物:

15.权利要求14的化合物,其中R3是siRNA分子。

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