[发明专利]靶向递送至表达VLA-4的细胞的整联蛋白拮抗剂结合物有效
申请号: | 201380004580.5 | 申请日: | 2013-01-24 |
公开(公告)号: | CN104023751B | 公开(公告)日: | 2016-11-09 |
发明(设计)人: | R·A·小古德诺;M·M·哈密尔顿;A·希杜里 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61P35/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 沈晓书;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 靶向 递送 表达 vla 细胞 蛋白 拮抗剂 结合 | ||
1.式I化合物:
或其可药用盐或酯;其中n是1-24,并且其中:
R1选自:
(1)下式化合物:
其中m是0-3,并且G选自:
(2)下式化合物:
其中m是0-3,R4和R5独立地是氢或卤素,W是O或CH2,并且G选自:
(3)下式化合物:
R2选自:
(1)下式化合物:
(2)下式化合物:
(3)下式化合物:
(4)下式化合物:
其中R3是结合部分,并且X表示硫或下式化合物:
2.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:
其中m是0-3。
3.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:
其中m是0-3。
4.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:
其中m是0-3。
5.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:
其中m是0-3。
6.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:
其中m是0-3,R4和R5是氢或卤素,并且W是O或CH2。
7.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:
其中m是0-3,R4和R5是氢或卤素,并且W是O或CH2。
8.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:
其中m是0-3,R4和R5是氢或卤素,并且W是O或CH2。
9.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:
其中m是0-3,R4和R5是氢或卤素,并且W是O或CH2。
10.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:
11.权利要求1至10任意一项的化合物,其中R2是下式化合物:
12.权利要求1至10任意一项的化合物,其中R2是下式化合物:
13.权利要求1至10任意一项的化合物,其中R2是下式化合物:
14.权利要求1至10任意一项的化合物,其中R2是下式化合物:
其中R3是单链或双链寡核苷酸,并且X表示硫或下式化合物:
15.权利要求14的化合物,其中R3是siRNA分子。
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