[发明专利]作为蛋白酶抑制剂的大环酰胺

权利要求书

1.式(I)化合物

其中

A是-O-，-S-，-CH₂-，-NH-或-SO₂-；

B是5至12元碳环或5至12元杂环，其中所述环任选被1或2个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素，烷基，烷氧基，卤代烷基，卤代烷氧基，环烷基，环烷基烷氧基，磺酰基，硫基，环烷基磺酰基，环烷硫基，烷氧基羰基氮杂环丁烷基，氰基，氮杂环丁烷基或烷硫基；

D是-O-，-S-，-CH₂-，-NH-或-SO₂-；

R¹，R²，R³和R⁴之一是氢且其他的独立地选自氢，卤素，烷基，烷氧基，卤代烷氧基，环烷基和苯基；

R⁵和R⁶独立地选自氢，烷基，卤代烷基，环烷基，苯基和苯基烷基；

或R⁵和R⁶与它们连接的碳原子一起形成环烷基，吡咯烷基或哌啶基；

并且

是碳-碳单键或碳-碳双键；

或其药用盐或酯。

2.根据权利要求1的化合物，其中A是-O-，-S-，-CH₂-或-NH-。

3.根据权利要求1或2的化合物，其中B是苯基，取代的苯基，吡咯烷基，取代的吡咯烷基，吡啶基，取代的吡啶基，嘧啶基，取代的嘧啶基，1，2，3，4-四氢萘基，二环[4.2.0]辛-1(6)，2，4-三烯基，茚满基或6，7，8，9-四氢-5H-苯并环庚烯基，其中取代的苯基是被1或2个取代基取代的苯基，所述取代基选自卤素，烷基，环烷基，烷氧基，卤代烷基，氮杂环丁烷基，烷硫基和氰基，其中取代的吡咯烷基是被1或2个取代基取代的吡咯烷基，所述取代基独立地选自卤素，烷基，烷氧基，卤代烷氧基，环烷基，烷硫基，烷基磺酰基，环烷硫基和环烷基磺酰基，其中取代的吡啶基是被卤素，烷基，环烷基，烷氧基或卤代烷氧基取代的吡啶基，并且其中取代的嘧啶基是被卤素，烷基，环烷基，烷氧基或卤代烷氧基取代的嘧啶基。

4.根据权利要求1至3中任一项的化合物，其中B是苯基，卤代苯基，吡咯烷基，卤代吡咯烷基，烷基吡咯烷基，烷氧基苯基，烷基吡啶基，卤代烷基苯基，四氢萘基，氮杂环丁烷基苯基，氰基苯基或烷硫基苯基。

5.根据权利要求1至4中任一项的化合物，其中B是苯基，溴苯基，氯苯基，二氟苯基，甲氧基苯基或甲基吡啶基，三氟甲基苯基，氮杂环丁烷基苯基，氰基苯基或甲硫基苯基。

6.根据权利要求1至5中任一项的化合物，其中D是-O-。

7.根据权利要求1至6中任一项的化合物，其中R¹和R⁴之一是氢且另一个是卤素。

8.根据权利要求1至7中任一项的化合物，其中R¹和R⁴之一是氢且另一个是溴，氯或碘。

9.根据权利要求1至8中任一项的化合物，其中R²和R³同时都是氢。

10.根据权利要求1至9中任一项的化合物，其中R⁵和R⁶与它们连接的碳原子一起形成环烷基。

11.根据权利要求1至10中任一项的化合物，其中R⁵和R⁶与它们连接的碳原子一起形成环丙基。