[发明专利]用作卵泡刺激素调节剂的苯甲酰胺衍生物有效
申请号: | 201380005089.4 | 申请日: | 2013-01-09 |
公开(公告)号: | CN104080784B | 公开(公告)日: | 2017-07-18 |
发明(设计)人: | H·余;T·E·理查德森;P·巴拉迪;B·H·希斯利;M·G·詹克斯;R·J·弗格森 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D405/14;C07D413/12;C07D413/14;A61K31/496;A61P15/08 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人: | 陈文青 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 卵泡 刺激素 调节剂 甲酰胺 衍生物 | ||
1.通式(I)所示的化合物,
式中,
W1,W2各自独立地表示N;
R1表示-(CY2)n-E-Het3、-(CY2)n-Het1、-(CY2)n-Cyc、-(CY2)n-COOY;
R3表示可被甲基或环丙基取代的呋喃基或噁唑基;
R4表示H;
R9表示Y;
R5表示可被甲基或F取代的苯基或吡啶基;
R2表示H;
R6,R7一起表示-CH2CH2-;
R8表示H;
R10表示Hal、Y、OY、-O(CY2)n-OY、NY2或Cyc;条件是R9和R10不能同时是H;
R2,R10一起也表示-CH2CH2-或-CH=CH-;
E表示-(CY2)m-、O、CO、-COO-或者SO2;
X表示CO;
Y表示H或者A;
A表示含有1-10个碳原子的直链或支链烷基,其中1-7个氢原子可各自独立地被Hal和/或=O取代;
Cyc表示含有3-7个碳原子的环烷基,其中1-4个氢原子可各自独立地被Hal、OH或者COOY取代;
Ar表示含有3-10个碳原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的碳环,所述碳环可被至少一个选自以下组内的取代基取代:A、Hal、OY、COOY、CONH2、NHCOY、-(CY2)n-NY2、NO2、SO2Y、CN和Het2,或者可与Cyc稠合;
Het1表示含有1-10个碳原子和1-4个N、O和/或S原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的杂环,所述杂环可被至少一个选自以下组内的取代基取代:Hal、A、Cyc、OY、COOY、CONH2、NHCOY、NY2、SO2Y、SO2NY2、NHSO2Y、CN和Ar;
Het2表示含有1-3个碳原子和2-4个N和/或S原子的不饱和单环5-元杂环,所述杂环可被A取代;
Het3表示含有3-7个碳原子和1-4个N、O和/或S原子的饱和单环或者双环的杂环,所述杂环可被至少一个选自以下组内的取代基取代:=O、A、Hal、-(CY2)n-Cyc、-(CY2)n-OY、COY、COOY、CONY2、NHCOY、NY2、CN、SO2Y和-(CY2)n-Ar;
Hal表示F、Cl、Br或者I;
m,n各自独立地表示0、1、2、3、4、5或者6;以及
和/或生理学上可接受的盐。
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