[发明专利]用于靶向递送至表达LFA-1的细胞的整联蛋白拮抗剂缀合物

权利要求书

1.式I的化合物：

或其药学可接受的盐或酯；其中n是1-24，且其中：

R1选自：

(1)下式的化合物：

(2)下式的化合物：

(3)下式的化合物：

其中Q是H或OH；

R2选自：

(1)下式的化合物：

(2)下式的化合物：

(3)下式的化合物：

(4)下式的化合物：

其中R3是缀合部分，且X表示硫或下式的化合物：

2.根据权利要求1的化合物，其中R1是下式的化合物：

3.根据权利要求1的化合物，其中R1是下式的化合物：

4.根据权利要求1的化合物，其中R1是下式的化合物：

其中Q是或OH。

5.根据权利要求4的化合物，其中Q是H。

6.根据权利要求4的化合物，其中Q是OH。

7.根据权利要求1-6任一项的化合物，其中R2是下式的化合物：

8.根据权利要求1-6任一项的化合物，其中R2是下式的化合物：

9.根据权利要求1-6任一项的化合物，其中R2是下式的化合物：

10.根据权利要求1-6任一项的化合物，其中R2是下式的化合物：

其中R3是单链或双链寡核苷酸，且X表示硫或下式的化合物：

11.根据权利要求10的化合物，其中X表示硫。

12.根据权利要求10或11任一项的化合物，其中R3是siRNA分子。

13.根据权利要求7-12任一项的化合物，其中R1是下式的化合物：

14.根据权利要求7-12任一项的化合物，其中R1是下式的化合物：

15.根据权利要求7-12任一项的化合物，其中R1是下式的化合物：

其中Q是H或OH。

16.根据权利要求1的化合物，其选自：

(S)-3-{3-{2-[2-(2-{2-[3-(2，5-二氧代-2，5-二氢-吡咯-1-基)-丙酰基氨基]-乙氧基]-乙氧基}-乙氧基)-乙氧基]-丙酰基氨基}-2-({2-[3-(3-羟基-苯基)-丙基氨基]-4，6-二甲基-嘧啶-5-羰基}氨基)丙酸；和

(S)-3-{3-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[3-(2，5-二氧代-2，5-二氢-吡咯-1-基)-丙酰基氨基]-乙氧基}-乙氧基)-乙氧基）-乙氧基）-乙氧基）-乙氧基)-乙氧基)-乙氧基)-丙酰基氨基)-2-({2-[3-(3-羟基-苯基)-丙基氨基]-4，6-二甲基-嘧啶-5-羰基}氨基）丙酸。

17.根据权利要求1的化合物，其选自：

(S)-3-{3-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[3-(2，5-二氧代-2，5-二氢-吡咯-1-基)-丙酰基氨基]-乙氧基}-乙氧基)-乙氧基]-乙氧基}-乙氧基)-乙氧基]-乙氧基}-乙氧基)-乙氧基]-乙氧基}-乙氧基)-乙氧基]-丙酰基氨基}-2-({2-[3-(3-羟基-苯基)-丙基氨基]-4，6-二甲基-嘧啶-5-羰基}氨基)丙酸；和

(S)-3-{4-[4-(3-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{2-乙氧基}-乙氧基)-乙氧基)-乙氧基)-乙氧基)-乙氧基)-乙氧基)-乙氧基]-氨基-丙氧基)-2，6-二氯-苯甲酰基氨基]-苯基}-2-[2-氯-4-(3-羟基-苄基氨基甲酰基)-苯甲酰基氨基]-丙酸-PEG8。