[发明专利]用于2-苯基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶衍生物的制备的方法

权利要求书

1.一种用于式I的2-苯基-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶衍生物或其盐的制备的方法，

其中，

R¹表示氢、卤素、表示任选地被保护的羟基或表示任选地被保护的氨基，并且

R²是氢或卤素，

所述方法包括式II的吡啶化合物或其盐

其中，R¹和R²与上面相同，

与苯甲腈在Cu催化剂、1，10-菲咯啉衍生物和混合物O₂/N₂的存在下的转化，其特征在于在所述方法中不存在除反应物苯甲腈之外的其他溶剂。

2.权利要求1所述的方法，其特征在于反应温度在80℃至170℃之间选择。

3.权利要求2所述的方法，其特征在于反应温度在110℃至150℃之间选择。

4.权利要求1所述的方法，其特征在于反应压力在1至100巴之间选择。

5.权利要求1所述的方法，其特征在于式II的吡啶化合物在苯甲腈中的浓度是2重量％至30重量％。

6.权利要求5所述的方法，其特征在于式II的吡啶化合物在苯甲腈中的浓度为5重量％至20重量％。

7.权利要求1所述的方法，其特征在于使用具有1体积％至21体积％O₂的混合物O₂/N₂。

8.权利要求7所述的方法，其特征在于使用具有3体积％至8体积％O₂的混合物O₂/N₂。

9.权利要求1所述的方法，其特征在于1，10菲咯啉衍生物是1，10菲咯啉单水合物。

10.权利要求1所述的方法，其特征在于所述Cu催化剂

在式II的吡啶化合物中的R¹表示溴、表示任选地被保护的羟基或表示任选地被保护的氨基的情况下是CuBr，

在式II的吡啶化合物中的R¹表示氢并且R²表示溴或氢的情况下是CuBr，

在式II的吡啶化合物中的R¹表示氯的情况下是CuCl，或者

在式II的吡啶化合物中的R¹表示碘的情况下是CuI。

11.权利要求10所述的方法，其特征在于所述Cu催化剂是CuBr。

12.权利要求1所述的方法，其特征在于式II的吡啶化合物中的R¹表示溴。

13.权利要求1所述的方法，其特征在于R²是氢。