[发明专利]作为AKT激酶抑制剂的取代的吡唑并嘧啶有效
申请号: | 201380006343.2 | 申请日: | 2013-01-08 |
公开(公告)号: | CN104066736B | 公开(公告)日: | 2017-03-08 |
发明(设计)人: | L·贝尔法克尔;W·斯科特;A·哈格巴尔特;H·雷温克尔;O·波利茨;R·诺伊豪斯;U·伯默 | 申请(专利权)人: | 拜耳知识产权有限责任公司;拜耳医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 赵苏林,万雪松 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 akt 激酶 抑制剂 取代 吡唑 嘧啶 | ||
1.式(I)的化合物,或者所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体,或者所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐,
其中
R1为氢、1-6C-烷基,
其中所述基团任选地被选自下列的取代基相同地或不同地取代一次或多次:
羟基、卤素、1-6C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-6C-烷氧基、-NR7R8、氰基、(=O)、-C(O)NR7R8、-C(O)OR9、-NHC(O)R10、-NHS(O)2R10、杂芳基,
R2为氢或1-6C-烷基,
其中所述基团任选地被选自下列的取代基相同地或不同地取代一次或多次:
羟基、卤素、1-6C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-6C-烷氧基、-NR7R8、氰基、-C(O)NR7R8、-C(O)OR9、-NHC(O)R10、-NHS(O)2R10、-NH-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),
R3为氢、任选地被卤素取代一次或多次的1-6C-烷基,
R4为任选地被1-6C-烷基、卤素、氰基取代的苯基,
R5为氢、卤素,
R6为氢、1-6C-烷基,
X为-CH2-,
Y为-CH2-、-CH(OH)-,
可以相同或不同的R7、R8为氢、羟基、3-7C-环烷基,或者选自1-4C-烷基、1-6C-烷氧基的基团,其中所述基团任选地被选自下列的取代基相同地或不同地取代一次或多次:
卤素、羟基、单-或二-(1-4C-烷基氨基)、1-4C-烷氧基或3-7C-环烷基,或者
R7和R8连同它们连接的氮也可形成饱和的或不饱和的3-6C-杂环,其任选地被(=O)取代,
R9为氢、1-6C-烷基,
R10为1-4C-烷基(任选地被卤素、羟基以相同的或不同的方式取代一次或多次)或3-7C-环烷基。
2.权利要求1的式(I)的化合物,或者所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体,或者所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐,
其中
R1为氢、1-6C-烷基,
其中所述基团任选地被卤素取代一次或多次,
R2为氢,
R3为氢、1-6C-烷基,
其中所述基团任选地被卤素取代一次或多次,
R4为任选地被1-6C-烷基、卤素、氰基取代的苯基,
R5为氢,
R6为氢,
X为-CH2-,
Y为-CH2-、-CH(OH)-。
3.权利要求1的式(I)的化合物,或者所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体,或者所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐,
其中
R1为氢、1-3C-烷基,
其中所述基团任选地被卤素取代一次或多次,
R2为氢,
R3为氢、1-3C-烷基,
其中所述基团任选地被卤素取代一次或多次,
R4为苯基,
R5为氢,
R6为氢,
X为-CH2-,
Y为-CH2-。
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