[发明专利]靶向递送至表达α‑V‑β‑3的细胞的整联蛋白拮抗剂结合物有效
申请号: | 201380006790.8 | 申请日: | 2013-01-22 |
公开(公告)号: | CN104144706B | 公开(公告)日: | 2017-03-29 |
发明(设计)人: | R·A·小古德诺;M·M·汉密尔顿;A·科瓦尔奇克;A·希杜里 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | A61K47/54 | 分类号: | A61K47/54;A61P35/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 沈晓书,黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 靶向 递送 表达 细胞 蛋白 拮抗剂 结合 | ||
1.式I化合物:
或其可药用盐或酯;其中n为1-24,并且其中:R1选自:
(1)下式化合物:
其中m是0或1;
(2)下式化合物:
其中X是N或CH;
(3)下式化合物:
(4)下式化合物:
(5)下式化合物:
R2选自:
(1)下式化合物:
(2)下式化合物:
(3)下式化合物:
(4)下式化合物:
其中R3是结合部分,并且X表示硫或下式化合物:
2.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:
其中m是0或1。
3.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:
其中X是N或CH。
4.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:
5.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:
6.权利要求1的化合物,其中R1是下式化合物:
7.权利要求1至6的任意一项的化合物,其中R2是下式化合物:
8.权利要求1至6的任意一项的化合物,其中R2是下式化合物:
9.权利要求1至6的任意一项的化合物,其中R2是下式化合物:
10.权利要求1至6的任意一项的化合物,其中R2是下式化合物:
其中R3是单链或双链寡核苷酸,并且X表示硫或下式化合物:
11.权利要求10的化合物,其中R3是siRNA分子。
12.权利要求10的化合物,其中R3是异硫氰酸荧光素。
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