[发明专利]作为糖原合酶激酶3β抑制剂的1H-吲唑-3-甲酰胺化合物有效
申请号: | 201380007411.7 | 申请日: | 2013-02-07 |
公开(公告)号: | CN104093712B | 公开(公告)日: | 2016-11-09 |
发明(设计)人: | M·A·阿利斯;N·卡佐拉;P·德拉戈内;G·弗尔罗逖;C·毛杰里;R·翁布拉托;F·曼茨尼 | 申请(专利权)人: | 方济各安吉利克化学联合股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;A61K31/454;A61K31/4545;A61P3/00;A61P25/00;A61P29/00;A61P35/00;C07D405/14 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 王贵杰 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 糖原 激酶 抑制剂 吲唑 甲酰胺 化合物 | ||
1.具有下述通式(I)的1H-吲唑-3-甲酰胺化合物及其与药学上可接受的有机和无机酸和碱的加成盐:
其中
Ra和Ra'彼此相同或不同,为氢原子;卤原子;羟基;C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基和C1-C6烷氧基,其任选地被一个或多个选自卤素、羟基、-NH2和C1-C3烷氧基的取代基取代;具有3-12个成员的脂族或芳族碳环或杂环,其任选地被一个或多个选自卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NR1R2、-C(O)OH、-C(O)OR1和-C(O)NR1R2的取代基取代;
Y是价键、C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基,其任选地被一个或多个选自卤素、羟基、-NH2和C1-C3烷氧基的取代基取代;
Rb是C1-C6烷氧基;-C(O)OH;-C(O)OR1;-NO2;-NHC(O)R1;
R1和R2独立地为氢原子、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基和苯基。
2.权利要求1的1H-吲唑-3-甲酰胺化合物,其中Ra和Ra'彼此相同或不同,为氢原子;卤原子,其选自氯、溴和碘;羟基;C1-C6烷基和C1-C6烷氧基,其任选地被一个或多个选自卤素、羟基、-NH2或C1-C3烷氧基的取代基取代;具有4-10个成员的饱和或不饱和的碳环或杂环,其任选地被一个或多个选自卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NR1R2、-C(O)OH、-C(O)OR1和-C(O)NR1R2的取代基取代;且R1和R2独立地为氢原子、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基和苯基。
3.权利要求2的1H-吲唑-3-甲酰胺化合物,其中Ra和Ra'彼此相同或不同,为卤原子,其选自氯或溴;羟基;C1-C6烷基;C1-C6烷氧基;或具有5-6个成员的饱和或不饱和的碳环或杂环,其任选地被一个或多个选自卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NR1R2和-COOH的取代基取代;且R1和R2独立地为氢原子、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基和苯基。
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