[发明专利]氢化可的松控制释放制剂

权利要求书

1.适于经口给药的药物组合物，其包含：包含氢化可的松和载体的核，以及与所述核接触的包含延迟释放聚合物的层，其中所述延迟释放聚合物为单一的或混合的pH敏感性肠溶聚合物，并且适于从所述核延迟释放氢化可的松，特征在于所述核包含微晶纤维素，其为所述组合物的75-85％w/w。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述核包含微晶纤维素颗粒，其中所述颗粒的直径为200μm-1200μm。

3.如权利要求2所述的组合物，其中所述颗粒的直径为500μm-800μm。

4.如权利要求1-3中任一项所述的组合物，其中所述核包含所述组合物的80-82％w/w的微晶纤维素，或基本上由所述组合物的80-82％w/w的微晶纤维素组成。

5.如权利要求4所述的组合物，其中所述核包含所述组合物的约81％w/w的微晶纤维素，或基本上由所述组合物的约81％w/w的微晶纤维素组成。

6.如权利要求1-5中任一项所述的组合物，其中氢化可的松在所述核内或在所述核上存在的浓度为所述组合物的2-10％w/w。

7.如权利要求6所述的组合物，其中氢化可的松在所述核内或在所述核上存在的浓度为所述组合物的5-8％w/w。

8.如权利要求6或7所述的组合物，其中氢化可的松的浓度为所述组合物的约6％w/w。

9.如权利要求1-8中任一项所述的组合物，其中氢化可的松与粘合剂一起存在于所述核内或在所述核上。

10.如权利要求9所述的组合物，其中所述粘合剂为聚维酮，并且聚维酮的浓度为所述组合物的0.5-4.0％w/w。

11.如权利要求10所述的组合物，其中聚维酮的浓度为所述组合物的1.5-3.0％w/w。

12.如权利要求11所述的组合物，其中所述粘合剂为聚维酮，并且提供的聚维酮浓度为所述组合物的约1.8％w/w。

13.如权利要求1-12中任一项所述的组合物，其中所述延迟释放层为单一的或混合的肠溶聚合物，其中所述组合物在pH5.5-7.0或pH6.0-6.8溶解。

14.如权利要求13所述的组合物，其中所述一种或多种肠溶聚合物选自：丙烯酸和/或聚[甲基]丙烯酸聚合物、醋酸琥珀酸纤维素或聚乙烯醋酸酯邻苯二甲酸酯。

15.如权利要求14所述的组合物，其中所述多种肠溶聚合物为铵基甲基丙烯酸酯共聚物。

16.如权利要求15所述的组合物，其中所述一种或多种肠溶聚合物为甲基丙烯酸衍生物。

17.如权利要求16所述的组合物，其中所述肠溶聚合物基本上由Eudragit S100和Eudragit L100的混合物组成。

18.如权利要求17所述的组合物，其中Eudragit S100和Eudragit L100的比例为约4:1。

19.如权利要求13-18中任一项所述的组合物，其中提供的所述一种或多种肠溶聚合物为所述组合物的5-10％w/w。

20.如权利要求19所述的组合物，其中提供的所述一种或多种肠溶聚合物优选为所述组合物的6-8％w/w。

21.如权利要求20所述的组合物，其中提供的所述一种或多种肠溶聚合物为所述组合物的约7％w/w。

22.如权利要求1-21中任一项所述的组合物，其中所述肠溶聚合物层包含增塑剂。

23.如权利要求22所述的组合物，其中所述增塑剂为癸二酸二丁酯。

24.如权利要求23所述的组合物，其中所述肠溶聚合物层中的癸二酸二丁酯的浓度为所述组合物的0.5-1.0％w/w。

25.如权利要求24所述的组合物，其中所述肠溶聚合物层中的癸二酸二丁酯的浓度为所述组合物的约0.7％w/w。