[发明专利]新型C5a结合性核酸

权利要求书

1.一种能够结合人C5a和小鼠C5a的L-核酸分子，其中所述核酸分子由选自SEQ ID NO：1～6、8～49、55～60和90～92的核苷酸序列及任选地修饰基团构成。

2.权利要求1的核酸分子，其中所述核酸分子的核苷酸或形成所述核酸分子的核苷酸为L-核苷酸。

3.权利要求1至2的任一项的核酸分子，其中所述核酸分子为通过人和/或小鼠C5a介导的活性的拮抗剂。

4.权利要求1的核酸分子，其中所述核酸分子包含修饰基团，其中包含修饰基团的核酸分子从生物体的排泄率相较于不包含修饰基团的核酸分子减小。

5.权利要求1的核酸分子，其中所述核酸分子包含修饰基团，其中包含修饰基团的核酸分子相较于不包含修饰基团的核酸分子在生物体中具有增加的停留时间。

6.权利要求4和5的任一项的核酸分子，其中所述修饰基团选自生物可降解的和非生物可降解的修饰。

7.权利要求4和5的任一项的核酸分子，其中所述修饰基团选自：线性聚乙二醇、分枝聚乙二醇、羟乙基淀粉、固醇、聚氧丙烯、聚氧酰胺和聚(2-羟乙基)-L-谷氨酰胺。

8.权利要求7的核酸分子，

其中所述修饰基团为聚乙二醇，

其中聚乙二醇的分子量为20,000至120,000Da。

9.权利要求8的核酸分子，其中聚乙二醇的分子量为30,000至80,000Da。

10.权利要求8的核酸分子，其中聚乙二醇的分子量为40,000Da。

11.权利要求10的核酸分子，其中所述核酸分子是SEQ ID NO:90、SEQ ID NO:91或SEQID NO:92的核酸分子。

12.权利要求7的核酸分子，其中所述修饰基团为羟乙基淀粉，其中羟乙基淀粉的分子量为50至1000kDa。

13.权利要求12的核酸分子，其中羟乙基淀粉的分子量为100至700kDa。

14.权利要求12的核酸分子，其中羟乙基淀粉的分子量为200至500kDa。

15.权利要求1的核酸分子，其中所述修饰基团通过接头偶联于核酸分子。

16.权利要求1的核酸分子，其中所述修饰基团偶联于核酸分子的5’-末端核苷酸和/或核酸分子的3’-末端核苷酸。

17.权利要求4至5的任一项的核酸分子，其中所述生物体是动物体或人体。

18.一种药物组合物，其包含权利要求1至17的任一项中定义的核酸分子和任选地其它组分，其中所述其它组分选自药学上可接受的赋形剂、药学上可接受的载体和药物活性剂。

19.权利要求18的药物组合物，其中所述药物组合物包含权利要求1至17的任一项中定义的核酸分子和药学上可接受的载体。

20.权利要求1至17的任一项的核酸分子用于制造药剂的用途，其中所述药剂用于拮抗C5a。

21.权利要求1至17的任一项的核酸分子用于制造药剂的用途，其中所述药剂用于治疗与C5a相关或由C5a导致的疾病。

22.权利要求21的用途，其中所述药剂用于治疗全身性炎性反应综合征。