[发明专利]包括兰索拉唑的口服配制品及其制备方法

权利要求书

1.一种含兰索拉唑的口服配制品，该配制品包括这样的颗粒，这些颗粒具有：球形核心，该球形核心含有兰索拉唑作为活性组分并具有从大约90μm或更高至大约小于1000μm的粒度分布的中间值；在该球形核心上并含有一种药学上可接受的惰性赋形剂的一个中间层；以及涂覆该中间层的一个肠溶包衣层。

2.如权利要求1所述的含兰索拉唑的口服配制品，其中该球形核心的粒度分布的中间值是从大约250μm至大约850μm。

3.如权利要求1或2所述的含兰索拉唑的口服配制品，其中该球形核心是通过挤出模制获得。

4.如权利要求1所述的含兰索拉唑的口服配制品，其中该球形核心各自包括大约0.5％至大约25％(w/w)的兰索拉唑。

5.如权利要求1所述的含兰索拉唑的口服配制品，其中该球形核心进一步包括作为赋形剂的羧甲基纤维素钙。

6.如权利要求1所述的含兰索拉唑的口服配制品，其中在该中间层中的药学上可接受的惰性赋形剂是从大约20％至大约35％(w/w)的低取代的羟丙基纤维素。

7.如权利要求1所述的含兰索拉唑的口服配制品，其中该中间层与球形核心的比率是从大约5％至大约50％(w/w)。

8.如权利要求1所述的含兰索拉唑的口服配制品，其中该肠溶包衣层是由至少一种选自下组的肠溶聚合物形成的，该组由以下各项组成：羟甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯(HPMCAS)、邻苯二甲酸纤维素乙酸酯(CAP)、以及一种甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲基酯共聚物。

9.如权利要求8所述的含兰索拉唑的口服配制品，其中该肠溶包衣层是由一种甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲基酯共聚物形成的。

10.如权利要求1所述的含兰索拉唑的口服配制品，其中该肠溶包衣层与具有中间层的球形核心的比率是从大约20％至大约200％(w/w)。

11.如权利要求1所述的含兰索拉唑的口服配制品，其中如通过用根据韩国药典所述的桨板法进行的溶解测试测量的，在pH 5.5溶解介质下大约60％或更多的兰索拉唑在大约30分钟内是可溶的。

12.一种制备含兰索拉唑的口服配制品的方法，该方法包括：

a)使兰索拉唑和一种药学上可接受的赋形剂的混合物穿过一个具有较小的、大约1mm的口模直径的挤出机，并使用一个滚圆机滚圆所得到的产物，以获得具有从大约90μm或更高并到小于1000μm的粒度分布的中间值的球形核心；

b)用药学上可接受的惰性赋形剂的溶液涂覆该球形核心，以在该球形核心上形成一个中间层；并且

c)用一种肠溶包衣聚合物的溶液涂覆该中间层，以在该中间层上形成一个肠溶包衣层。

13.如权利要求12所述的方法，其中该挤出机具有从大约0.1mm或更高到小于1mm的口模直径。

14.如权利要求12所述的方法，其中该挤出机具有从大约0.3mm或更高至大约0.8mm的口模直径。