[发明专利]抗疟剂有效
| 申请号： | 201380009373.9 | 申请日： | 2013-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN104136426B | 公开（公告）日： | 2017-10-03 |
| 发明（设计）人： | Y·尤尼斯;K·奇贝勒;M·J·韦提;D·沃特森 | 申请（专利权）人： | 开普敦大学;MMV疟疾药物投资公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D401/10;C07D401/14;C07D413/10;C07D241/26;A61K31/444;A61K31/497;A61P33/06 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司11283 | 代理人： | 李婉婉,金迪 |
| 地址： | 南非龙*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗疟剂 | ||
1.一种根据式(I)的氨基吡嗪以及其药学上可接受的盐、互变异构体、几何异构体和光学活性形式：
其中，X为CR1或N；Y选自CF3、-C(O)-NR3R4、O-R6、SO2-R6；R1选自H和卤素；R2选自SO2-R5和-C(O)-R10；R3和R4独立地选自H和任选地取代的C1-C6的烷基；R5选自-NR7R8和R9；R6为任选地取代的C1-C6的烷基；R7和R8独立地选自H和任选地取代的C1-C6的烷基；R9为任选地取代的C1-C6的烷基或任选地取代的C3-C8的环烷基；R10为-NR11R12；R11和R12独立地选自H或任选地取代的C1-C6的烷基，或者NR11R12一起形成任选地取代的杂环烷基，其中所述杂环烷基是指根据上述定义的C3-C8的环烷基中多达3个碳原子被选自由O、S、NR组成的组中的杂原子取代，R定义为氢或甲基，并且其中任选地取代是指由1-5个选自由“C1-C6的烷基”、“C3-C8的环烷基”、“氨基”和羟基组成的组的取代基取代的基团。
2.根据权利要求1所述的氨基吡嗪，其中，X为N。
3.根据权利要求1所述的氨基吡嗪，其中，X为CR1。
4.根据权利要求1或2所述的氨基吡嗪，其中，Y为CF3。
5.根据权利要求1或2所述的氨基吡嗪，其中，Y为-C(O)-NHR3。
6.根据权利要求1或2所述的氨基吡嗪，其中，Y为SO2-R6。
7.根据权利要求1或2所述的氨基吡嗪，其中，R2为SO2-R5。
8.根据权利要求1或2所述的氨基吡嗪，其中，R2为SO2-R9。
9.根据权利要求1或2所述的氨基吡嗪，其中，R2为SO2-R9，且R9为任选地取代的C1-C6的烷基。
10.根据权利要求1或2所述的氨基吡嗪，其中，R2为-C(O)-R10。
11.根据权利要求10所述的氨基吡嗪，其中，NR11R12一起形成任选地取代的杂环烷基。
12.根据权利要求10所述的氨基吡嗪，其中，R11和R12独立地选自H和任选地取代的C1-C6的烷基。
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