[发明专利]碱基部保护寡核苷酸

权利要求书

1.碱基部保护寡核苷酸，其由通式(I)表示：

式中，q表示0～49的任意整数；

q+1个碱基²各自独立地表示被具有C_5-30直链或支链烷基和/或C_5-30直链或支链烯基的基团保护的核酸碱基；

P¹表示氢原子、二(C_1-6烷氧基)三苯甲基、或单(C_1-6烷氧基)三苯甲基；

X表示氢原子、任选被保护的羟基、卤素原子、-ORi、-O-NR³⁷-Rj、或-O-Rk-O-Rl，其中Ri为与4位交联的C_1-6亚烷基，Rj为与4位交联的C_1-6亚烷基，R³⁷为氢原子或C_1-6烷基，Rk为C_1-6亚烷基，Rl为与4位交联的C_1-6亚烷基；

q个X’各自独立地表示氢原子、任选被保护的羟基、卤素原子、-ORi、-O-NR³⁷-Rj、或-O-Rk-O-Rl，其中Ri为与4位交联的C_1-6亚烷基，Rj为与4位交联的C_1-6亚烷基，R³⁷为氢原子或C_1-6烷基，Rk为C_1-6亚烷基，Rl为与4位交联的C_1-6亚烷基；

q+1个P²各自独立地表示由-CH₂CH₂WG表示的基团，WG为吸电子基团；

q个R³⁴各自独立地表示氧原子或硫原子；

R_e和R_f各自独立地表示C_1-6烷基，

所述具有C_5-30直链或支链烷基和/或C_5-30直链或支链烯基的基团为由式(k)表示的基团、由式(l)表示的基团、由式(m)表示的基团或者由式(s)表示的基团，

所述式(k)为：

式中，^*表示与核酸碱基的键合位置；

R²⁷表示C_5-30直链或支链烷基或者C_5-30直链或支链烯基，

所述式(l)为：

式中，^*表示与核酸碱基的键合位置；

Q₁表示-O-、-S-或-NR³⁰-，式中R³⁰表示氢原子或C_1-22烷基；

R_c和R_d各自独立地表示氢原子或C_1-22烷基；

R²⁸表示C_5-30直链或支链烷基或者C_5-30直链或支链烯基，

所述式(m)为：

式中，^*表示与核酸碱基的键合位置；

l表示1至5的整数；

l个Q₂各自独立地表示单键，或者表示-O-、-S-、-OC(=O)-、-C(=O)O-、-O-CH₂-、-NH-、-NHC(=O)-、-C(=O)NH-、-NH-CH₂-或-CH₂-；

l个R²⁹各自独立地表示C_5-30直链或支链烷基或者C_5-30直链或支链烯基；

环C表示苯环或环己烷环，该苯环或环己烷环除了具有l个Q₂R²⁹和^*C=O之外，进一步任选具有取代基，所述取代基选自卤素原子、任选被一个以上的卤素原子取代的C_1-6烷基、和任选被一个以上的卤素原子取代的C_1-6烷氧基，

所述式(s)为：

式中，^*表示与核酸碱基的氨基形成亚氨基键的位置；

R³⁵和R³⁶各自独立地表示C_5-30直链或支链烷基或者C_5-30直链或支链烯基。