[发明专利]达比加群酯甲磺酸盐的固体形式以及它们的制备方法无效
| 申请号： | 201380010421.6 | 申请日： | 2013-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN104169270A | 公开（公告）日： | 2014-11-26 |
| 发明（设计）人： | 马蒂·巴特拉桑马蒂;罗莎·玛利亚·伊斯皮诺萨费勒;玛利亚·德尔·皮拉·路珀罗斯;斯蒂芬·本尼迪克特·大卫·温特;西尔维亚·唐尼茨加西亚 | 申请（专利权）人： | 埃斯特维化学股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;洪欣 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 加群酯甲磺酸盐 固体 形式 以及 它们 制备 方法 | ||
1.达比加群酯甲磺酸盐的晶型A，其特征在于具有包括在4.4、8.9、9.8、12.3、17.8、18.4、19.2、19.7、21.4、23.4、27.3、28.2±0.1度2θ处的特征峰的X-射线衍射图，其以采用Cu Kα射线()的X-射线衍射仪测定。
2.药物组合物，其包含有效量的如权利要求1所定义的达比加群酯甲磺酸盐的晶型A，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂或载体。
3.制备如权利要求1所定义的达比加群酯甲磺酸盐的晶型A的方法，其包括：
a)提供在有机溶剂中的达比加群酯甲磺酸盐的溶液；
b)任选地加入达比加群酯甲磺酸盐晶型A晶种；以及
c)从所述反应介质中分离所述达比加群酯甲磺酸盐的晶型A。
4.根据权利要求3所述的方法，其中步骤a)在包括在0℃和所述溶剂的回流温度之间的温度下，在选自乙醇、n-丁醇和乙腈的有机溶剂中进行。
5.制备如权利要求1所定义的达比加群酯甲磺酸盐的晶型A的方法，其包括：
a)提供在有机溶剂中的达比加群酯甲磺酸盐的悬浮液，所述达比加群酯甲磺酸盐为纯的固体形式或固体形式的混合物；
b)任选地加入达比加群酯甲磺酸盐晶型A晶种；以及
c)从所述反应介质中分离所述达比加群酯甲磺酸盐的晶型A。
6.根据权利要求5所述的方法，其中步骤a)在包括在0℃和所述溶剂的回流温度之间的温度下，在选自异丙醇、乙腈、丙酮和2-丁酮的有机溶剂中进行。
7.达比加群酯甲磺酸盐的无定形形式。
8.根据权利要求7所述的达比加群酯甲磺酸盐的无定形形式，其特征在于具有如图3所示的X-射线衍射图。
9.药物组合物，其包含有效量的根据权利要求7至8中任一项所述的达比加群酯甲磺酸盐的无定形形式，以及一种或多种药学上可接受的赋形剂或载体。
10.制备如权利要求7至8中任一项所定义的达比加群酯甲磺酸盐的无定形形式的方法，其包括：
a)提供在水或叔丁醇中的达比加群酯甲磺酸盐的溶液；以及
b)冷冻干燥所述溶液。
11.制备如权利要求7至8中任一项所定义的达比加群酯甲磺酸盐的无定形形式的方法，其包括：
a)提供在甲醇中的达比加群酯甲磺酸盐的溶液；以及
b)将溶液蒸发至干燥。
12.根据权利要求11所述的方法，其中步骤b)在真空下进行。
13.达比加群酯碱的晶型A，其特征在于具有包括在7.6、10.5、11.7、13.2、13.5、15.3、16.8、17.6、18.3、21.0、22.6、22.9、23.8、25.5、25.8、26.5、27.7±0.1度2θ处的特征峰的X-射线衍射图，其以采用Cu Kα射线()的X-射线衍射仪测定。
14.制备如权利要求13所定义的达比加群酯碱的晶型A的方法，其包括：
a)提供在包括在40℃和所述溶剂的回流温度之间的温度下在甲基叔丁基醚中的达比加群酯碱的溶液；以及
b)分离所述达比加群酯碱的晶型A。
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