[发明专利]抗病毒化合物有效
申请号: | 201380010537.X | 申请日: | 2013-02-21 |
公开(公告)号: | CN104185624B | 公开(公告)日: | 2016-10-12 |
发明(设计)人: | A·W-H·张;R·C·舍恩菲尔德;W·云;S-H·赵 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16;C07D211/60;C07D401/12;C07D413/04;A61K31/401;A61K31/422;A61K31/423;A61K31/4709;A61K31/4468;A61P31/12 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 宋卫霞;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗病毒 化合物 | ||
1.式I化合物或其可药用盐
其中:
A是CH或N;
n是1或2;
R1是低级烷基、环烷基、苯基或杂环烷基;
R2是–C(=O)OR2’、–C(=O)N(R2’)2、单环或二环杂芳基,其任选地被一个或多个R2’所取代;
R2’各自独立地是H、低级烷基或杂环烷基;
R3是H或低级烷基;
R4是羟基或氨基;且
X是CH2或C(=O)。
2.权利要求2的化合物,其中R3是H且X是CH2。
3.权利要求2的化合物,其中n是2。
4.权利要求2的化合物,其中n是1。
5.权利要求4的化合物,其中R2是–C(=O)N(R2’)2,
6.权利要求4的化合物,其中R2是单环或二环杂芳基,其任选地被一个或多个R2’所取代。
7.权利要求4的化合物,其中R2是–C(=O)OR2’。
8.权利要求7的化合物,其中R2’是低级烷基。
9.权利要求8的化合物,其中R1是低级烷基或环烷基。
10.权利要求9的化合物,其中R1是环己基。
11.选自以下的化合物:
(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸叔丁酯;
(2S,4S)-1-(3,3-二甲基-丁基)-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸甲酯;
(2S,4R)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-哌啶-2-甲酸乙酯;
(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸乙酯;
1-羟基-萘-2-甲酸((3S,5S)-5-苯并唑-2-基-1-环己基甲基-吡咯烷-3-基)-酰胺;
(2S,4R)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-哌啶-2-甲酸甲酯;
1-羟基-萘-2-甲酸[(3S,5S)-1-环己基甲基-5-(5-甲基-唑-2-基)-吡咯烷-3-基]-酰胺;
1-羟基-萘-2-甲酸[(3S,5S)-1-环己基甲基-5-(5-苯基-唑-2-基)-吡咯烷-3-基]-酰胺;
1-羟基-萘-2-甲酸((3S,5S)-1-环己基甲基-5-唑-2-基-吡咯烷-3-基)-酰胺;
(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸甲酯;
(2S,4S)-1-苄基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸甲酯;
(2S,4S)-1-环戊基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸乙酯;
(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸苄基酰胺;
(2S,4S)-1-环己烷羰基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸乙酯;
(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸异丙基酰胺;
(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸丙基酰胺;
(2S,4S)-1-环丁基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸乙酯;
(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸乙基酰胺;
(2S,4R)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-哌啶-2-甲酸乙基酰胺;
(2R,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸甲酯;
(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-2-甲基-吡咯烷-2-甲酸甲酯;
(2S,4S)-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-1-异丁基-吡咯烷-2-甲酸乙酯;
(2S,4S)-4-[(1-氨基-萘-2-羰基)-氨基]-1-环己基甲基-吡咯烷-2-甲酸甲酯;
(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(8-羟基-喹啉-7-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸乙酯;
(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸酰胺;
1-羟基-萘-2-甲酸[(3S,5S)-1-环己基甲基-5-(吡咯烷-1-羰基)-吡咯烷-3-基]-酰胺;
(2S,4R)-1-苄基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸乙酯;
(2S,4R)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸甲酯;和
1-羟基-萘-2-甲酸[(3S,5S)-5-(氮杂环丁烷-1-羰基)-1-环己基甲基-吡咯烷-3-基]-酰胺。
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