[发明专利]抗病毒化合物有效

专利信息
申请号: 201380010537.X 申请日: 2013-02-21
公开(公告)号: CN104185624B 公开(公告)日: 2016-10-12
发明(设计)人: A·W-H·张;R·C·舍恩菲尔德;W·云;S-H·赵 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D207/16 分类号: C07D207/16;C07D211/60;C07D401/12;C07D413/04;A61K31/401;A61K31/422;A61K31/423;A61K31/4709;A61K31/4468;A61P31/12
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 宋卫霞;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 抗病毒 化合物
【权利要求书】:

1.式I化合物或其可药用盐

其中:

A是CH或N;

n是1或2;

R1是低级烷基、环烷基、苯基或杂环烷基;

R2是–C(=O)OR2’、–C(=O)N(R2’)2、单环或二环杂芳基,其任选地被一个或多个R2’所取代;

R2’各自独立地是H、低级烷基或杂环烷基;

R3是H或低级烷基;

R4是羟基或氨基;且

X是CH2或C(=O)。

2.权利要求2的化合物,其中R3是H且X是CH2

3.权利要求2的化合物,其中n是2。

4.权利要求2的化合物,其中n是1。

5.权利要求4的化合物,其中R2是–C(=O)N(R2’)2,

6.权利要求4的化合物,其中R2是单环或二环杂芳基,其任选地被一个或多个R2’所取代。

7.权利要求4的化合物,其中R2是–C(=O)OR2’

8.权利要求7的化合物,其中R2’是低级烷基。

9.权利要求8的化合物,其中R1是低级烷基或环烷基。

10.权利要求9的化合物,其中R1是环己基。

11.选自以下的化合物:

(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸叔丁酯;

(2S,4S)-1-(3,3-二甲基-丁基)-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸甲酯;

(2S,4R)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-哌啶-2-甲酸乙酯;

(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸乙酯;

1-羟基-萘-2-甲酸((3S,5S)-5-苯并唑-2-基-1-环己基甲基-吡咯烷-3-基)-酰胺;

(2S,4R)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-哌啶-2-甲酸甲酯;

1-羟基-萘-2-甲酸[(3S,5S)-1-环己基甲基-5-(5-甲基-唑-2-基)-吡咯烷-3-基]-酰胺;

1-羟基-萘-2-甲酸[(3S,5S)-1-环己基甲基-5-(5-苯基-唑-2-基)-吡咯烷-3-基]-酰胺;

1-羟基-萘-2-甲酸((3S,5S)-1-环己基甲基-5-唑-2-基-吡咯烷-3-基)-酰胺;

(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸甲酯;

(2S,4S)-1-苄基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸甲酯;

(2S,4S)-1-环戊基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸乙酯;

(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸苄基酰胺;

(2S,4S)-1-环己烷羰基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸乙酯;

(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸异丙基酰胺;

(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸丙基酰胺;

(2S,4S)-1-环丁基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸乙酯;

(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸乙基酰胺;

(2S,4R)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-哌啶-2-甲酸乙基酰胺;

(2R,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸甲酯;

(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-2-甲基-吡咯烷-2-甲酸甲酯;

(2S,4S)-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-1-异丁基-吡咯烷-2-甲酸乙酯;

(2S,4S)-4-[(1-氨基-萘-2-羰基)-氨基]-1-环己基甲基-吡咯烷-2-甲酸甲酯;

(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(8-羟基-喹啉-7-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸乙酯;

(2S,4S)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸酰胺;

1-羟基-萘-2-甲酸[(3S,5S)-1-环己基甲基-5-(吡咯烷-1-羰基)-吡咯烷-3-基]-酰胺;

(2S,4R)-1-苄基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸乙酯;

(2S,4R)-1-环己基甲基-4-[(1-羟基-萘-2-羰基)-氨基]-吡咯烷-2-甲酸甲酯;和

1-羟基-萘-2-甲酸[(3S,5S)-5-(氮杂环丁烷-1-羰基)-1-环己基甲基-吡咯烷-3-基]-酰胺。

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