[发明专利]含有烷氧基化天然蜡的眼科组合物

说明书

技术领域

本发明涉及包含烷氧基化天然蜡的眼科组合物。本发明还涉及所述眼科组合物作为隐形眼镜护理液，或者作为治疗眼部疾病的滴眼剂的用途。

背景技术

抛弃型软隐形眼镜通常在可抛弃包装中销售。包装抛弃型镜片(月抛，双周抛和日抛)的传统泡罩包装由覆盖了密封膜的镜片塑料容器(本文中以下称为“船形件”)构成。船形件被填充以适合的储存溶液，优选盐水，并原位容纳单个镜片。随后用蒸汽和压力高压灭菌泡罩包装以达到无菌。在某些情况下，储存溶液会包括选自聚乙烯醇及其衍生物、多糖及其衍生物、和纤维素衍生物的一种或多种聚合物。除了上述一种或多种聚合物，溶液还可以包括已知存在于天然泪液中的其他组分，如钙、钾和/或镁离子。

正常使用期间，隐形眼镜会被能降低镜片性能的多种化合物变脏或污染。例如，隐形眼镜会被生物材料如存在于泪液中并附着于镜片上的蛋白或脂质弄脏。通过触摸隐形眼镜，皮脂(皮肤油脂)或化妆品或其他材料也会弄脏隐形眼镜。在使用期间和一天末尾这些生物和外来污染物会影响视敏度和患者舒适度。因此，用含一种或多种清洁组分的镜片护理清洁和消毒溶液从镜片表面去除任何废物对持续的舒适使用很重要。镜片护理清洁和消毒溶液提供给隐形眼镜消费者一定程度的眼部舒适或水润，特别是对诊断为干燥性角膜结膜炎的，通常被称为干眼症的那些患者，也很重要。

干眼是影响数百万人的常见眼科病症。患有干眼的患者可能会有灼烧感，这是一种干燥和持续疼痛的感觉。在严重的情况下，干眼可严重损伤人的视力。随人年龄增长，眼中的泪腺体产生的眼泪也会更少，导致眼变干，发炎，发痒，和沙砾感。访问眼科门诊的患者中超过50％报告有干眼症。老年人，特别是70到80％的绝经后妇女患有由干眼症导致的眼部不适。尽管干眼看起来可能由多种不相关致病原因导致，该疾病的所有状况有共同的特征，即角膜前泪膜的破坏，这导致了暴露在外的眼表面脱水以及由此导致所述症状。

有多种方法治疗干眼。一种常见的方法是使用整日滴注的人工泪液补充眼泪膜。泪液替代方法的实例包括使用缓冲等渗生理盐水溶液和含水溶性聚合物的水溶液，所述水溶性聚合物使溶液更粘并因此更不易被泪液冲洗出。见，例如，Gressel等的美国专利5,209,927；Glonek等的美国专利5,294,607；以及Shively的美国专利4,409,205。

天然蜡通常作为甘油三酸酯油的痕量组分出现，或者可以从某些植物和动物来源提取。向日葵和玉米油含有天然蜡，而荷荷巴油、巴西棕榈蜡和小烛树蜡是发现天然更纯形式的蜡的例子。蜂蜡和羊毛脂是昆虫和动物来源天然蜡的例子。这些示例蜡范围从液体不饱和荷荷巴油到几乎完全饱和的向日葵蜡。为了控制或改变天然油和蜡的各种性能如水溶性，可以形成烷氧基化衍生物。例如，通过控制附于天然蜡羟基官能团上的环氧乙烷(ETO)和/或环氧丙烷(PO)单元的数目可以改变各种性能如溶解度和熔点。通常，已经发现随烷氧基化水平升高，天然油和蜡变得更易水溶。乙氧基化的，以及丙氧基化的化合物变得更易水溶和醇溶。

羊毛脂也被称为羊毛脂肪，羊毛蜡或羊毛油，是由羊皮脂腺分泌的黄色蜡状物质。尽管公知羊毛脂不含甘油酯，实际上是蜡而非脂肪，但羊毛脂也被经常，但不正确的称为羊毛脂肪。像许多天然产物一样，羊毛脂有复杂且变化的组成。例如，典型高纯度等级羊毛脂主要由长链蜡酯(约97重量％)组成，其余为羊毛脂醇、羊毛脂酸和羊毛脂烃。某些品种的羊产生大量羊毛脂，而提取可以通过在辊之间挤压收获的羊毛来进行。羊毛脂的天然作用是保护羊毛和皮肤免受气候和环境的伤害-其似乎也在皮肤卫生中起作用。因此羊毛脂及其多种衍生物被广泛用于旨在保护、治疗和美化人类皮肤的产品中并不令人惊讶。

荷荷巴是自然生长于Arizona，California和Mexico的Sonoran和Mojave沙漠的灌木。荷荷巴因其从种子中榨出的油，液体蜡酯而被商业种植。该油罕见之处在于其特别长(C36-C46)的直链蜡酯而非甘油三酸酯，这使得相比传统植物油，荷荷巴油及其衍生的荷荷巴油酯与人皮脂和鲸油更相似。荷荷巴油容易精制成无味、无色、氧化稳定的，并经常作为保湿剂和作为专业香味载体油用在化妆品中。

发明内容

本发明涉及眼科组合物，其包含：0.005重量％到2.0重量％的选自烷氧基化羊毛脂和烷氧基化荷荷巴油的烷氧基化天然蜡。在某些选择的实施方案中，所述眼科组合物还包含0.002重量％到0.2重量％的透明质酸或者0.05重量％到0.3重量％的羟丙基瓜尔胶。本发明还涉及治疗诊断为干眼症的患者的方法，所述方法包括指导患者自己使用一滴或多滴该眼科组合物的滴眼剂。