[发明专利]噁唑烷-2-酮化合物及其作为磷脂酰肌醇-3-激酶抑制剂的用途有效
申请号: | 201380010698.9 | 申请日: | 2013-02-22 |
公开(公告)号: | CN104144926B | 公开(公告)日: | 2016-10-26 |
发明(设计)人: | G·卡拉瓦蒂;R·A·费尔赫斯特;P·菲雷;F·施陶费尔;F·H·塞勒;H·鲁伊格尔;C·麦卡蒂 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噁唑烷 化合物 及其 作为 磷脂酰肌醇 激酶 抑制剂 用途 | ||
1.式(I)的化合物
其中
其中R1a=H或-CH3
或其中D=氘;
R2=H且R3=H;
R4=H,且R5=-CH3或-CH2OH;或
R4=-CH2OH,且R5=H;
或者
R2=-CH3、-CH2OH、-CH2OCH3、-CH2CH2OH或-CH2OC(O)H;
R3=H;
R4=-CH3、-CH2OH、-CH2CH2OH、-CH2CH(OH)CH3或-CH2C(OH)(CH3)2且R5=H,或
R4=H,且R5=-CH3、-CH2OH、-CH2CH(OH)CH3或-CH2C(OH)(CH3)2,或
R4=H或-CH3且R5=H或-CH3;
或者
R3=H且R4=H;
R2和R5连接并且形成-(CH2)4-;
或者
R4=H且R5=H;且
R2=-CH2OH,且R3=-CH3;或
R2=H或-CH3,且R3=-CH2OH;
或者
R2=H且R4=H;且
R3和R5连接并且形成基团或基团
或者
R3=H且R5=H;且
R2和R4连接并且形成基团
或其药学上可接受的盐。
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