[发明专利]治疗纤维化的方法在审

专利信息
申请号: 201380010765.7 申请日: 2013-02-08
公开(公告)号: CN104254327A 公开(公告)日: 2014-12-31
发明(设计)人: S·巴罗尼;S·贝林维亚;F·维提 申请(专利权)人: 诺格拉制药有限公司
主分类号: A61K31/196 分类号: A61K31/196;A61K31/343;A61K31/357;A61P1/04
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 袁泉
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 爱尔兰;IE
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摘要:
搜索关键词: 治疗 纤维化 方法
【权利要求书】:

1.一种用于预防或治疗纤维化的方法,该方法包括向有需要的患者施用治疗有效量的式A所示的化合物,及其药学可接受的盐:

R10选自H和C1-C6烷基;

R11选自H、C1-C6烷基和-C(O)-C1-C6烷基;

R5为H或C1-C6烷基。

2.权利要求1所述的方法,其中所述的化合物由式A’或A”表示:

3.权利要求1或2所述的方法,其中R5为甲基、乙基、丙基或异丙基。

4.权利要求3所述的方法,其中R5为甲基。

5.权利要求4所述的方法,其中R10和R11均为H。

6.权利要求1所述的方法,其中所述的化合物选自下列化合物,及其药学可接受的盐:

7.一种用于预防或治疗纤维化的方法,该方法包括向有需要的患者施用治疗有效量的化合物,其中所述的化合物选自:化合物20,化合物21,2-甲氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸;2-乙氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸(化合物39);6-氨基-2,2-二甲基-4H-苯并[1,3]二噁英-4-酮;5-氨基-N-羟基-2-甲氧基苯甲酰胺;和5-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸,及其药学可接受的盐和立体异构体。

8.权利要求1-7的任意一项所述的方法,其中所述的纤维化为肝纤维化。

9.权利要求1-7的任意一项所述的方法,其中所述的纤维化为肠纤维化。

10.权利要求1-7的任意一项所述的方法,其中所述的纤维化选自:肾纤维化、心纤维化、心内膜心肌纤维化、特发性肺纤维化、髓纤维化、腹膜后纤维化和/或肾源性系统纤维化。

11.一种用于预防或治疗肝纤维化的方法,该方法包括向有需要的患者施用药学有效量的药学制备物,该制备物包括PPARγ试剂,其中所述的PPARγ试剂选自:化合物20,化合物21,2-甲氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸;2-乙氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸;6-氨基-2,2-二甲基-4H-苯并[1,3]二噁英-4-酮;5-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸,及其药学可接受的盐和立体异构体。

12.权利要求11所述的方法,其中所述的药学制备物以口服方式施用。

13.权利要求11或12所述的方法,其中所述的患者为人类。

14.权利要求11-13的任意一项所述的方法,其中所述的患者目前正遭受或已经遭受乙型肝炎或丙型肝炎。

15.权利要求11-14的任意一项所述的方法,其中所述的患者患有肝硬化。

16.权利要求11-13的任意一项所述的方法,其中所述的患者还遭受克罗恩病、炎性肠病或溃疡性结肠炎。

17.权利要求11-17的任意一项所述的方法,其中所述的药学制备物包括2-甲氧基-3-(4’-氨基苯基)丙酸。

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